171978. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklusos kénvegyületek előállítására

39 171978 40 granulálószer: 25 vegyes %-os vizes etanollal készített 5 vegyes %-os polivinilpirrolidon-oldat. A hatóanyagot összekeverjük a dextróz-monohidráttal és a manittal, etanolos polivinilpirrolidon-oldattal granuláljuk, és a granulátumot szárítjuk. A száraz granulátumot összekeverjük a magnéziumsztearáttal, és a keveréket kívánt alakú tablettákká préseljük. 36. példa Kapszulák összetétel: 3-(5-tetrazolil)-tioxanton-10,10-dioxid 100 mg laktóz 100 mg kukoricakeményítő 100 mg magnéziumsztearát 10 mg A komponenseket összekeverjük, és a homogén keveréket kemény zselatin kapszulákba töltjük. Egy kapszula 310 mg fenti • összetételű keveréket tartalmaz. 37. példa Tabletták Összetétel: 3-Karboxi-tioxanton-10,10-dioxid kukoricakeményítő mikrokristályos cellulóz magnéziumsztearát 500 mg 100 mg 75 mg 10 mg granulálószer: 50 vegyes %-os vizes alkohollal készített 10vegyes%-os polivinilpirrolidon-oldat. A hatóanyagot, a kukoricakeményítőt és a mikrokristályos cellulózt összekeverjük, és az alkoholos polivinilpirrolidon-oldattal granuláljuk. A granulátumot szárítjuk, összekeverjük a magnéziumsztearáttal, majd körülbelül 690 mg súlyú tablettákká préseljük. 38. példa Helyi kezelésre alkalmas habképző nem-vizes aeroszol Összetétel: 3-Karboxi-tioxanton-10,10-dioxid (finom por) polietüénglikol 400 propilénglikol-monosztearát (emulgeálószer) diklór-difluor-metán diklór-tetrafluor-etán A hatóanyagot a propilénglikol-monosztearát és a polietüénglikol elegyében diszpergáljuk, az elegyet aeroszolos páackba töltjük, majd a palackot a szelepen keresztül atmoszférikusnál nagyobb nyomáson megtöltjük a propellensekkel. 39. példa 10 Helyi kezelésre alkalmas habképző vizes aeroszol 1 „A" elegy: 3-karboxi-tioxanton-10,10-dioxid-nátriumsó 2,2 g 15 trietanolamin 3,2 g glicerin 4,7 g polivinilpirrolidon 0,3 g tisztított víz (brit gyógyszerkönyvi 20 minőség) 81,0 g „B" elegy: mirisztinsav 1,3 g sztearinsav 5,3 g cetilalkohol 0,5 g 25 lanolin 0,2 g izopropil-mirisztát 1,3 g Propellens: diklór-difluor-metán 4,0 g diklór-tetrafluor-etán 6,0 g 30 A „B" elegy komponenseit 70 C°-on megömlesztjük. Az „A" elegynek megfelelő összetételű vizes oldatot 70 C°-ra melegítjük és összekeverjük a 35 „B" elegy ömledékével. A kapott emulziót homogenizáljuk, szobahőmérsékletre hűtjük, aeroszolos palackba töltjük, majd a palackot a szelepen keresztül atmoszférikusnál nagyobb nyomáson megtöltjük a propellensekkel. 40 45 50 55 40. példa Helyi kezelésre alkalmas filmképző aeroszol összetétel: 2-(5-tetrazolil)-fenoxatiin-10,10-dioxid (finom por) 5,0 g polietüénglikol 600 0,8 g mentől 0,01 g aceton 43,5 g abszolút etanol 45,69 g 40 :60 arányú polivinüpirrolidon-vinüacetáí kopolimer 5,0 g diklór-difluor-metán 30,0 g diklór-tetrafluor-etán 70,0 g 5,0 g 60 80,0 g 5,0 g 4,0 g A polietüénglikolt, a mentolt és a kopolimert feloldjuk az aceton és az etanol elegyében, majd a hatóanyagot az így kapott oldatban diszpergáljuk. Az elegyet aeroszolos palackba töltjük, majd a palackot a szelepen keresztül atmoszférikusnál na-6,0 g 65 gyobb nyomáson megtöltjük a propeüensekkel. 20