171978. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklusos kénvegyületek előállítására

41 171978 41. példa Orr csepp összetétel: 42 A komponenseket összekeverjük, és a homogén porkeveréket megfelelő méretű kemény zselatin kapszulákba töltjük. Egy-egy kapszula 50-50 mg fenti összetételű porkeveréket tartalmaz. 3-karboxi-tioxanton-10,10-dioxid-nátriumsó 5,0 g klórbutol (1,1,1-triklór-2-metil-propan-2-ol hemihidrát) 0,5 g io tisztított víz (brit gyógyszerkönyvi minőség) ad 100,0 ml A komponenseket szobahőmérsékleten 95 ml tisztított vízben oldjuk, az oldat térfogatát tiszti- is tott vízzel 100 ml-re egészítjük ki, és az elegyet szűrjük. 42. példa Szemcsepp összetétel: 20 44. példa Injekciós oldatok összetétel: 3-Karboxi-tioxanton-10,10-dioxid-nátriumsó Injekciós célokra alkalmas víz (brit gyógyszerkönyvi minőség) ad 50,0 mg 1,0 ml A hatóanyagot a megadott mennyiségű víz felében oldjuk, az oldatot vízzel a megfelelő térfogatra egészítjük ki, majd az oldatot szűréssel sterilizáljuk. A steril oldatot aszeptikus körülmények között ampullákba töltjük. 3-karboxi-tioxanton-10,10-dioxid-nátriumsó 5,00 g metil-hidroxibenzoát 0,10 g propil-hidroxibenzoát 0,04 g tisztított víz (brit gyógyszerkönyvi minőség) ad 100,00 ml A metil- és propil-hidroxi-benzoátot 70 ml 75 C°-os tisztított vízbe oldjuk, és az oldatot lehűtjük. Az oldathoz hozzáadjuk a hatóanyagot, és a kapott oldatot tisztított vízzel 100 ml térfogatra egészítjük ki. Az oldatot 0,22 fim pórusméretű membrán-szűrőn szűrjük, és a kapott steril oldatot aszeptikus körülmények között steril tartályokba 43. példa Inhalálásra alkalmazható kapszulás porkeverék összetétel: 25 30 35 40 45 3-(5-tetrazolil)-tioxanton-10,10--dioxid-nátriumsó (0,5-7,0 fim szemcseméretű por) 4,0 mg laktóz (30-90 fim szemcseméretű por) 46,0 mg 50 A komponenseket összekeverjük, és a homogén porkeveréket megfelelő méretű kemény zselatin kapszulákba töltjük. Egy-egy kapszula 50—50 mg fenti összetételű porkeveréket tartalmaz. 55 44. példa Injekciós oldatok összetétel: 3-Karboxi-tioxanton-10,10-dioxid-nátriumsó Injekciós célokra alkalmas víz (brit gyógyszerkönyvi minőség) ad 60 50,0 mg 1,0 ml 65 45. példa Kúpok Összetétel: 3-Karboxi-tioxanton-l 0,10-dioxid Kúp-alapanyag 200 mg 1,8 2 A finon, por alakú hatóanyagot kevés 50 C°-os kúp-alapanyagban diszpergáljuk. A diszperziót 50 C°-on összekeverjük a kúp-alapanyag maradékával, a masszát 42—45 C°-ra hűtjük, majd 2 g-os kúpformákba öntjük. A kúpokat a formákban 15-20 C°-ra hűtjük. Kúp-alapanyagként „Massa Esterinum C" (gyártja és forgalomba hozza: Henket International GmbH Düsseldorf, NSzK) és „Witten H Suppository Compound" (gyártja és forgalomba hozza: Dynamit Nobel Chemicals) megjelölésű anyagokat alkalmazunk, amelyek telített növényi zsírsavak mono-, di- és trigliceridjeinek keverékét tartalmazzák. 46. példa Diszpergálható tabletták Összetétel: 3-Karboxi-tioxanton-l 0,10-dioxid Kukoricakeményítő „Primojel" kereskedelmi nevű nátrium-keményítő-glikolát (125 fim szemcseméretű por) dikalcium-foszfát-dihidrát nátrium-karboximetil-cellulóz dioktil-nátrium-szulfoszukcinát szacharin-nátriumsó mikrokristályos cellulóz magnéziumsztearát 200,00 mg 40,00 mg 50,00 mg 50,00 mg 2,00 mg 0,25 mg 5,00 mg 50,00 mg 3,00 mg 21