171950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazol-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1976. H. 05. (RO-874) Franciaország-beli elsőbbsége: 1975. ÍL 14. (75-04627) és 1975. XII. 12, (75-38061) Közzététel napja: 1977. XI. 28. Megjelent: 1978. XI. 30. 171950 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 277/30 Feltalálók: Pöittevin André kutatómérnök, Vafces-sur-Marne, Torelli Vesperto vegyészmérnök, Maisons-Alfort, Franciaország Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Párizs, Franciaország Eljárás tiazol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új tiazol-származékok, valamint ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. 5 Az I általános képletben R 1-5 szénatomos alkil-csoportot jelent, Z jelentése -(CH2) n - általános képletű egyenes láncú terített alifás szénhidrogén csoport, ahol n értéke 2, 4 vagy 6, vagy egy -CH=CH- vagy -CH=CH-CH=CH- képletű teiltet- 10 len alifás szénhidrogénlánc, Rí jelentése pedig hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkil-csoport. 1-5 szénatomos alkil-csoporton például metil-, etil-, propil-, n-butil-, izobutil-, terc-butil- vagy pen- 15 til-csoportot értünk. A találmány tárgyát képezi az említett vegyületek erős ásványi vagy szerves savval képzett savaddíciós sóinak előállítása is. 20 Az erős ásványi vagy szerves savval képzett sók között megemlítjük például a sósavval, hidrogénbromiddal, hidrogénjodiddal, salétromsavval, kénsavval s foszforsavval, továbbá az alkilmonoszulfon- 25 savakkal, így metánszulfonsawal, az alkildiszulfonsavakkal, így metándiszulfonsawal vagy a, 0-etándiszulfonsavval, az arilmonoszulfonsavakkal, így benzolszulfonsawal, valamint az arildiszulfonsavakkal képzett sókat. 30 Hasonló szerkezetű vegyületek, nevezetesen 2-alkil-tiazol-5-il-karbonsavak ismeretesek a 159 357 számú magyar szabadalmi leírásból. E vegyületek lipoidszint-csökkentő hatást, értágító hatást, valamint gyulladásgátló hatást mutatnak. A Pestic. Sei., 1974, 5, 185-188 közleményben a 2-helyzefben halogénatommal vagy metil-csoporttal szubsztituált tiazol-5-il-ecetsavak biológiai vizsgálatáról olvashatunk. A szerzők megállapították," a vizsgált vegyületek várakozásuk ellenére nem mutattak növekedésszabályozó hatást. A 2 162 468 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátási irat nitrofurán-származékok előállításának közbeeső termékeként említ 4- és 5-helyzetben különféle szubsztituensekkel, így egyebek között karboxil- vagy karboximetil-csoporttal szubsztituált 2-metil-tiazol-származékokat, biológiai hatásukról azonban nem szól. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül előnyösnek találtuk azokat, amelyek Z szubsztituense egy -(CH2 ) n - képletű telített alifás egyenes szénhidrogén lánc, ahol n' értéke 2 vagy 4 és amely vegyületekben R és Rj jelentése a fenti. Különösen fontosnak tartjuk az olyan I általános képletű vegyületeket, ahol Z jelentése -CH2-CH 2 - vagy -CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 - képletű szénhidrogénlánc, valamint az ilyen I általános képletű vegyületek erős ásványi vagy szerves savval képzett sóit. 171950
