171907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás perorálisan alkalmazható kortikoszteroid készítmények előállítására

5 171907 6 kezelés közben és annak befejezése után a mellékvese teljes teljesítőképességét fenntartja. A következő példákban a találmány gyakorlati megvalósításának lehetőségét ismertetjük, megjegyezve azt, hogy a találmány általánosan ismert további gyógyszergyártási technológiai műveletekkel kifejleszthető. 1. példa A következő összetételű drazsékat állítjuk elő: Összetétel: P/P P/C 1. Gyomornedvrezisztens, vékonybélben oldható drazsémag a) Prednizolon (szabad alkohol) 4,00 mg -b) Kortizonacetát - 15,00 mg c) Kukoricakeményítő 38,00 mg 39,00 mg d) Tejcukor, porított 55,00 mg 53,00 mg e) Talkum 2,50 mg 2,50 mg f) Magnéziumsztearát 0,50 mg 0,50 mg Cellulózacetátftalát 100,00 mg 15,00 mg 110,00 mg 15,00 mg 115,00 mg 125,0 mg 2. Gyomornedvben oldható drazsébevonat Prednizolon-acetát 7,00 mg -Prednizolon (szabad alkohol) - 3,00 mg Drazsébevonat ad kb. 250,00 mg 250,00 mg Előállítás: 1. Drazsémag: Keverék: a megadott a), c) és d) illetve b)-d) anyagokból homogén keveréket állítunk elő. Granulálás: a fenti keveréket kukorica keményítőcsirizzel dagasztjuk, majd 0,75 ml lyukátmérőjű szitán átnyomjuk és szárítjuk. Beporzás: a ranulátumot e)~f) csúsztató anyagkeverékkel hintjük Tablettázás: a beporzott granulátumot tablettákká préseljük. 2. A drazsémagok lakkozása gyomornedv-rezisztens vékonybélben oldható lakkal A drazsémagokat cellulózacetátftalát-lakkoldattal bevonjuk. 3. Drazsírozás A lakkozott drazsémagokat az alábbi hatóanyagkomponensek beadagolásával 50 55 P/P P/C Prednizolonacetát 7,00 mg Prednizolon 10 (szabad alkohol) — 3,00 mg körülbelül 250 mg összsúlyú drazsékká feldolgozzuk. 15 2. példa A következő összetételű drazsékat állítjuk elő: Összetétel: P/P P/C 20 1. 25 30 Gyomornedv •rezisztens vékonybélben oldható drazsémag a) prednizolon (szabad alkohol) b) kortikonacetát c) kukoricakeményítő d) tejcukor, porított e) talkum f) magnéziumsztearát 2,00 mg 39,00 mg 56,00 mg 2,50 mg 0,50 mg 7,50 mg 42,50 mg 57,00 mg 2,50 mg 0,50 mg cellulózacetátftalát 35 2. Gyomornedvben oldható drazsébevonat prednizolonacetát prednizolon 40 (szabad alkohol) drazsébevonat Előállítás: 100,00 mg 15,00 mg 115,00 mg 3,50 mg 250,00 mg 11000 mg 15,00 mg 125,00 mg 1,50 mg 250,00 mg 45 1. Drazsémag: Keverék: Granulátum: Beporzás: Tablettázás: 60 a fent megadott a), c) és d) illetve b)-d) komponensekből homogén keveréket állítunk elő. a fenti keveréket kukorica keményítőcsirizzel dagasztjuk és 0,75 mm lyukátmérőjű szitán átnyomkodjuk és szárítjuk. a granulátumot e) és í) csúsztatóanyagkeverékkel behintjük. a behintett granulátumot tablettákká préseljük. 65 2. A drazsémagok lakkozása a gyomornedv-rezisztens, vékonybélben oldható lakkal A drazsémagokat cellulózacetátftalát-lakkoldattal bevonjuk. 3