171907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás perorálisan alkalmazható kortikoszteroid készítmények előállítására

7 171907 8 3. Drazsirozás: A lakozott magokat az alábbi komponensek P/P P/C prednizolon-acetát prednizolon-(szabad alkohol) 3,50 mg 1,50 mg 10 körülbelül 250 mg összsúlyú drazsékká feldolgozzuk. 15 Hatóanyag-felszabadulás: 1 óra eltelte után mesterséges gyomornedvben a 20 kortikoszteroid legalább 95%-a a gyomornedvben oldható drazsémagból felszabadul és mesterséges bélnedv közegbe történő átvitel után a vékonybélben oldható drazsémagból legalább 95% kortikoszteroid felszabadul. 25 A P/P és P/C drazsékból közel 100%-os hatóanyagfelszabadulás történik. Szabadalmi igénypont: Eljárás az ACTH 24 órás szekréciós ritmusához optimális módon beállított farmakokinetikus tulajdonságú perorális kortikoszteroid-gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidrokortizon, kortizon, prednizon, prednizolon, metiiprednizolon, illetve ezek aholkohol-, észtervagy só-származékai közül legalább két vegyületet összesen 0,5-50 mg mennyiségben a szokásos gyógyszertechnológiai segédanyagokkal perorális gyógyszerformává előnyösen többrétegű drazsékészítménnyé alakítunk, mimellett a hatóanyagokat és a segédanyagokat az előnyösen szabályozható és/vagy késleltethető hatóanyag-leadás kívánalmainak megfelelően úgy választjuk meg, hogy a kortikoszteroidok, az „impulzív és receptív" fázis kora reggeli óráiban (2-3 óra) a hipofízis és az adrenokortikális funkcióképességet ne zavarják, majd az ezt követő konstans alapszekréció időszakában a kortikoszteroidok plazmaszintje az előző fázisénál magasabb legyen. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 784623 - Zrínyi Nyomda