171777. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 16-heterociklusos-oxi-17,18,19,20- tetranor-, 15-heterociklusos- 16,17,18,19,20-pentanor-, 16-heterociklusos- 17,18,19,20- tetranor- és 17-heterociklusos- 18,19,20-trinor-prosztaglandin analógok előállítására
41 171777 42 csolódhat — azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II), általános képletű karbonsav kis szénatomszámú alkilészterét redukáljuk — mely képletben R3, R 4 , R 5 , A 1 , X, Y és A2 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R6 , R 7 és R 8 jelentése az 1. igénypont b) változatánál megadott. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 6. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja A1 helyén transz-vinilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R1 jelentése karboxil-csoport, hidroximetil-csoport vagy 2—5 szénatomos alkoxikarbonil-csoport; R2 jelentése hidroxil-csoport és R 3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és R 3 együtt oxo-csoportot képeznek; R4 jelentése 1-, 2-, 3-, 4- vagy 5-indolil- vagy -indolinil-csoport, mely adott esetben 1—3 halogénatommal vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet; R5 jelentése hidrogénatom, X és Y együtt metilén-, etilén- vagy metilénoxi-csoportot vagy közvetlen kötést képeznek; A2 jelentése etilén- vagy transz-vinilén-csoport és a 2-helyzetű szénatomhoz adott esetben egy 1—4 szénatomos alkil-csoport kapcsolódhat — azzal jellemezve, hogy az A1 helyén cisz-vinilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és A1 helyén transz-vinilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R1, R 2 , R 3 , A2 , X, Y, R4 és R5 jelentése a fenti — keverékét szétválasztjuk. (Elsőbbsége 1973. szeptember 25.) 7. Az 1. igénypont a)—e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén piridil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R1, R 2 , R 3 , R 5 , X, Y, A1 és A 2 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — azzal jellemezve, hogy az a) és b) változatnál R4 helyén piridil-csoportot tartalmazó (II), illetve (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk — mely képletekben R3, R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , X, Y, A1 és A 2 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy a c)—e) eljárás-változatnál kiindulási anyagként egy R4 helyén piridil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk — ahol R1, R 2 , R 3 , R 5 , X, Y, A1 és A 2 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrolízist savas körülmények között végezzük el. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy vizes ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 10. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy erős bázisként metánszulfinil-metil-nátriumot vagy n-butil-lítiumot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 11. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű sav nátrium- vagy ezüstsóját alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 12. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy alkilhalogenidként valamely alkilbromidot vagy alkiljodidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 13. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely komplex fémhidriddel végezzük el. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy komplex fémhidridként 5 lítiumalumíniumhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 15. Az 1—14. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése humán- vagy állatgyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely 10 (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 2 , R3 , A 1 , A 2 , X, Y, R4 és R 5 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy az R1 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek humán- vagy állatgyógyászati szempontból alkalmas addíciós sóját 15 mint hatóanyagot iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 16. Eljárás (I) általános képletű prosztánsav-szárma-20 zékok — mely képletben R1 jelentése hidroximetil-, karboxil- vagy 2—11 szénatomos alkoxikarbonil-csoport; R2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, vagy 25 R2 és R 3 együtt oxo-csoportot képeznek; A1 jelentése cisz-vinilén-csoport; A2 jelentése etilén- vagy transz-vinilén-csoport; X jelentése 1—3 szénatomos alkilén-csoport, mely adott esetben egy vagy két 1—3 szénatomos alkil-csoport-30 tal helyettesítve lehet és Y jelentése oxigénatom vagy közvetlen kötés, vagy X és Y közvetlen kötést képez; R4 jelentése indolil-, benzimidazolil-, piridil-, pirimidinil-, kinolil- vagy indolinil-csoport, mely csoportok 35 helyettesi tétlenek vagy egy-három halogénatommal vagy 1—5 szénatomos alkil-csoporttal helyettesítve lehetnek; R5 jelentése hidrogénatom, mimellett a fenti prosztánsav-származékok a 2-, 3- vagy 40 4-helyzetű szénatomon adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesítve lehetnek — és az R1 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek humán- vagy állatgyógyászati szempontból alkalmas bázisokkal képezett addíciós 45 sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy a) R1 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben A1, A 2 , X, Y és R4 jelentése a fent megadott; R 3 jelentése hidro-50 génatom; R6 és R 7 jelentése tetrahidropiran-2-il-oxi-csoport és R8 jelentése hidroxil-csoport — hidrolizálunk; vagy b) R1 helyén karboxil-csoportot, R 2 helyén hidroxil-csoportot, R3 helyén hidrogénatomot és A 1 helyén 55 vinilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (III) általános képletű laktolt — mely képletben A2, X, Y, R4 és R 5 az előző jelentésű — erős bázis jelenlétében valamely (4-karboxibutil)-trifenilfoszfónium-sóval — mely a 2-, 60 3 - vagy 4-szénatomon adott esetben egy 1 —4 szénatomos alkil-helyettesítőt hordozhat — reagáltatunk, majd a kapott terméket kívánt esetben bázissal történő reagáltatással sóvá alakítjuk; vagy c) R1 helyén alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) 65 általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely 21.
