171777. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 16-heterociklusos-oxi-17,18,19,20- tetranor-, 15-heterociklusos- 16,17,18,19,20-pentanor-, 16-heterociklusos- 17,18,19,20- tetranor- és 17-heterociklusos- 18,19,20-trinor-prosztaglandin analógok előállítására
39 171777 40 aciloxi-csoport és R 6 jelentése hidroxil-csoport; mimellett a (II) általános képletű vegyület a 2-, 3- vagy 4-szénatomon 0 vagy 1, 1—4 szénatomos alkil-helyettesítőt hordoz, vagy vegyes anhidridjét hidrolizáljuk, majd kívánt esetben a kapott terméket bázissal történő reagáltatással sóvá alakítjuk; vagy b) R1 helyén karboxil-csoportot, R 2 helyén hidroxil-csoportot, R3 helyén hidrogénatomot és A 1 helyén vinilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (III) általános képletű laktolt — mely képletben A2, X s Y, R 4 és R 5 a korábbi jelentésű — erős bázis jelenlétében valamely (4-karboxibutil)-trifenilfoszfónium-sóval — mely a 2-, 3- vagy 4-szénatomon adott esetben 1—4 szénatomos alkil-helyettesítőt hordozhat — reagáltatunk, majd a kapott terméket kívánt esetben bázissal történő reagáltatással sóvá alakítjuk; vagy c) R1 helyén alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely R1 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű savat 1—10 szénatomos diazoalkánnal hozzuk reakcióba, vagy valamely fenti (I) általános képletű karbonsav sóját egy 1—10 szénatomos alkilhalogeniddel reagáltatunk; vagy d) R1 helyén hidroximetil-csoportot és Y helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 , X, A1 és A 2 jelentése a tárgyi körben megadott — előállítása esetén, valamely (II) általános képletű vegyület kis szénatomszámú alkilészterét — mely képletben A1, A 2 , X, Y, R3, R 4 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott és R7 és R 8 jelentése hidroxil-csoport vagy legfeljebb 12 szénatomos aciloxi-csoport — valamely komplex fémhidriddel redukáljuk; vagy e) A1 helyén transz-vinilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, az A1 helyén cisz-vinilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és A1 helyén transz-vinilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R1. R 2 , R 3 , A 2 , X, Y,JR4 és R 5 jelentése a fenti, keverékét szétválasztjuk, majd kívánt esetben egy kapott, R1 helyén karboxil-csoportot tartalmazó vegyületet humán- vagy állatgyógyászati szempontból alkalmas bázissal képezett addíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R1 helyén karboxil-csoportot, vagy bázissal képezett sóját tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és R 3 együtt oxo-csoportot képeznek; A1 jelentése etilén-, cisz-vinilén- vagy transz-vinilén-csoport; A2 jelentése etilén- vagy transz-vinilén-csoport; X és Y együtt metilén-, etilén- vagy metilénoxi-csoportot, vagy közvetlen kötést képeznek; R4 jelentése 1-, 2-, 3-, 4- vagy 5-indolil- vagy indolinil-csoport, mely adott esetben 1—3 halogénatommal, vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet; R5 jelentése hidrogénatom, és a 2-helyzetű szénatomhoz adott esetben egy 1—4 szénatomos alkil-csoport kapcsolódhat — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben A1, A 2 , X, Y és R4 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében meg adott és R2 , R 3 , R 6 , R 7 és R 8 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott, mimellett 5 a (II) általános képletű vegyület a 2-helyzetű szénatomon adott esetben 1—4 szénatomos alkil-helyettesítőt hordozhat — vagy vegyes anhidridjét hidrolizáljuk, majd kívánt esetben a kapott terméket bázissal történő reagáltatással sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 10 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R1 helyén karboxil-csoportot vagy bázissal képezett sóját, R2 helyén hidroxil-csoportot, R 3 helyén hidrogénatomot és A1 helyén vinilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításá-15 ra — ahol A2 jelentése etilén- vagy transz-vinilén-csoport; X és Y együtt metilén-, etilén- vagy metilénoxi-csoportot vagy közvetlen kötést képeznek; R4 jelentése 1-, 2-, 3-, 4- vagy 5-indolil- vagy indolinil-csoport, mely adott esetben 1—3 halogénatommal vagy 1—5 szénatomos 20 alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet; R5 jelentése hidrogénatom és a 2-helyzetű szénatomhoz adott esetben egy 1—4 szénatomos alkil-csoport kapcsolódhat — azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű laktolt — mely képletben A2, X, Y, R4 és R 5 jelentése 25 a jelen igénypont tárgyi körében megadott — erős bázis jelenlétében valamely (4-karboxibutil)-trifenilfoszfónium-sóval — mely a 2-helyzetben adott esetben egy 1—4 szénatomos alkil-helyettesítőt hordozhat — reagáltatunk, majd a kapott terméket kívánt esetben bázissal 30 történő reagáltatással sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 4. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítás! módja R1 helyén alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására 35 — mely képletben R2 jelentése hidroxil-csoport és R 3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és R 3 együtt oxo-csoportot képeznek; A1 jelentése etilén-, cisz-vinilén- vagy transz-vinilén-csoport; A2 jelentése etilén- vagy transz-vinilén-csoport; X és Y együtt metilén-, etilén- vagy 40 metilénoxi-csoportot vagy közvetlen kötést képeznek; R4 jelentése 1-, 2-, 3-, 4- vagy 5-indolil- vagy -indolinil-csoport, mely adott esetben 1—3 halogénatommal vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet; R5 jelentése hidrogénatom és a 2-helyzetű 45 szénatomhoz adott esetben egy 1—4 szénatomos alkil-csoport kapcsolódhat — azzal jellemezve, hogy a megfelelő, R1 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű karbonsavat — mely képletben R2, R 3 , R 4 , R5 , A 1 , A 2 , X és Y jelentése a jelen igénypont tárgyi 50 körében megadott — 1—10 szénatomos diazoalkánnal vagy sójával vagy 1—10 szénatomos alkilhalogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 5. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R1 helyén hidroximetil-csoportot tartal-55 mázó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol Y jelentése oxigénatom; R2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R 2 és R 3 együtt oxo-csoportot képeznek; R4 jelentése 1-, 2-, 3-, 4- vagy 5-indolil- vagy -indolinil-csoport, mely csoportok he-60 lyettesítetlenek vagy 1—3 halogénatommal, 1—5 szénatomos alkil- vagy 1—5 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesítve lehetnek; R5 jelentése hidrogénatom; A 1 jelentése etilén- vagy vinilén-csoport; A2 jelentése etilénvagy transz-vinilén-csoport, és a 2-helyzetű szénatomhoz 65 adott esetben egy 1—4 szénatomos alkil-csoport kap-20
