171587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás őj tiazolidin- és perhidro- 1,3-tiazin- származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSA SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 171587 M Bejelentés napja: 1974. XI. 14. (GO-1294) Bejelentés napja: 1977. IX. 28. I Megjelent: 1978. IX. 30. Nemzetközi osztályozás: C07D 277/18, M Bejelentés napja: 1974. XI. 14. (GO-1294) Bejelentés napja: 1977. IX. 28. I Megjelent: 1978. IX. 30. 279/06, 417/12 1 ORSZÁGOS 'ALALMANY HIVATAL M Bejelentés napja: 1974. XI. 14. (GO-1294) Bejelentés napja: 1977. IX. 28. I Megjelent: 1978. IX. 30. i i " r Feltalálók: dr. Reiter József oki. vegyész 30%, dr. Toldy Lajos vegyészmérnök 30%, dr. Borsy József orvos 15%, dr. Schäfer Inge orvos, 10%, dr. Király Ildikó biológus 8%, dr. Székely József orvos 7%, Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás új tiazolidin- és perhidro-l,3-tiazin-származékok előállítására 1 A találmány az I általános képletű új tiazolidin-és perhidro-l,3-ttozin-származékok, valamint gyógyászatüag felhasználható sóik előállítására vonatkozik - ahol X valamely Z-(Alk)-csoportot jelent, melyben Z jelentése csoport, ahol Rí R2,R3 jelentése azonos vagy eltérő lehet, és hidrogénatomot, 1-4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-, alkoxi-csoportot, trifluormetil-esoportot vagy halogénatomot jelentenek, Alk jelentése -(CH2 \

-csoport, melyben k jelentése 0 vagy 1, Alk további jelentése -CH-csoport, melyben I R R 1-8 szénatomot tartalmazó egyenes, vagy elágazó láncú alkil-csoportot jelent, X további jelentése piridil- vagy benzo(l,4)-dioxán-il-2-metŰ-csoport-, n jelentése 2 vagy 3, R4 Yvalamely -B-N\ -csoportot jelent, ahol Rs 10 15 20 25 30 B egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomszámú alkil-csoportot, R4,RS

pedig azonos vagy eltérő 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent. Fentieknek megfelelően X jelentése például fenil-, 2,3-dimetil-fenil-, 2,6-dimetil-fenil-, 2,6-dietil-fenil-, 2,4,6-trimetil-fenil-, 3-trifluormetil-fenil-, 4-metoxi-fenil-, 2,5-dimetoxi-fenil-, 4-klór-fenil-, benzil-, 2-klór-benzil-, 3,4-dimetoxi-benzü-, 1-fenil-etil-, 1-fenil-propil-, l-fenil-2-metil-propil-, 1-fenil-butii-, 2-piridil-, 3-piridil-, 4-piridü-, piridin-2-ilmetil-, piridin-3-il-metil-, piridin-4-il-metil-, benzo-l,4-dioxán-il-2-metil- és hasonló csoportok, írtig Y jelentése például 2-dimetilamino-etil-, 2-dietilamino-etil-, 2-dimetilamino-propil-, 3-dimetüamino-propil-, 2-metil-3-dimetilamino-propil- és hasonló csoportok lehetnek. A fenti meghatározás szerinti I általános képletű vegyületek felölelik a lehetséges sztereoÍ70mereket és azok keverékét is. Ismeretes az irodalomból, hogy N-hidroxi-alkil-tiokarbamidokból savas behatásra különböző heterociklusos vegyületek nyerhetők. Ezt a gyűrűzési módszert írja le Elderfield R. C. (Heterocyclic Compounds, 5. kötet, John Wüey and Sons., N. Y. 1957, 685. oldal). 171587