171578. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzodipirán-dikarboxamidok N,N'-ditetrazolil-származékainak előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 171578 4ÉI Bejelentés napja: 1973. XII. 03. (FI-554) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1972. XII. 05. (55997/72), 1973. VIII. 17. (39046/73), (39047/73) Közzététel napja: 1977. IX. 28. Megjelent: 1978. IX. 30. Nemzetközi osztályozás: C07D 493/04 ^^^K/-'— '^^^^H Bejelentés napja: 1973. XII. 03. (FI-554) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1972. XII. 05. (55997/72), 1973. VIII. 17. (39046/73), (39047/73) Közzététel napja: 1977. IX. 28. Megjelent: 1978. IX. 30. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1973. XII. 03. (FI-554) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1972. XII. 05. (55997/72), 1973. VIII. 17. (39046/73), (39047/73) Közzététel napja: 1977. IX. 28. Megjelent: 1978. IX. 30. '•/ ; Feltalálók: Augstein Joachim vegyész, Cairns Hugh vegyész, Rogers Norman Harold vegyész, Brown Roger Charles vegyész, Loughborough, Leicestershire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Fisons Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás új benzodipirán-dikarboxamídok N,N'-ditetrazolil származékainak előállítására 1 A találmány új benzodipirán-dikarboxamídok N,N'-ditetrazolil-származékainak előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új vegyületek az (In) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben 5 Rio jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, R9 jelentései hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil csoport és az R9 és Rí 0 szubsztituenspárok jelentése azonos a 2- és 8-helyzetű csoportokban, Q jelentése hidrogénatom és P jelentése 1 —4 szénatomos alkoxicsoport — valamint e vegyületek gyógyászatilag alkalmazható alkálifém-, alkáliföldfém- és amin- sói előállítására. Számos krómon- és benzodipirán-karbonsav vált ismeretessé asztma kezelésére, ilyeneket ismertet például a 108 109 sz. mexikói szabadalmi leírás. A találmány azonban asztma-ellenes hatású, új benzodipirán-di-karboxamido-tetrazol-származékokra vonatkozik. Az (In) általános képletű vegyületeket és azok gyógyszerészetiig elfogadható alkálifém-, alkáliföldfém-, illetve amin-sóit a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy 10 15 20 25 30 a) az (In) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó olyan vegyületek előállítására, amelyekben mindkét Rt 0 szubsztituens jelentése hidrogénatom, Rg, Q és P jelentése pedig a fentiekben megadott, egy olyan, az (In) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületből, amelyben mindegyik tetrazolil-karboxamido csoportban a tetrazolil•gyűrű l-es helyzetében benzücsoport áll, savval való reagáltatással, vagy katalitikus hidrogénezéssel a benzilcsoportot eltávolítjuk, vagy az (In) átalános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó olyan vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 és R 10 a fentiekben megadott jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy ha R10 hidrogénatom, R9 is hidrogénatomot jelent, valamely az (In) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet, amelyben a karboxamidocsoportok helyén -COOH csoportok állnak, vagy ennek a savnak savhalogenidjét, észterét vagy vegyes anhidridjét valamely (IV) általános képletű vegyülettel -ahol R9 és Rio jelentése megegyezik a fent megadottakkal - reagáltatunk, vagy c) valamely (XII) általános képletű vegyületet -amelyben P, Q, R9 és Ri 0 jelentése a fentiekben megadott - savas ciklizálószer jelenlétében ciklizálunk, vagy d) valamely megfelelő tetrahidrobenzodipirán-származékot szelektív módon dehidrogénezünk piridiniumbro mid-perbromiddal való halogénezés és azt követő dehidrohalogénezés útján, vagy 171578
