171562. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-helyettesített új nitroimidazolok előállítására

25 171562 26 szénláncú alíeil-amino-csoportot jelent, valamely V általános képletű imidazolvegyűletet, melyben Rt, R2

és R3 jelentése a fenti, egy rövidszénláncú alküizocianáttal reagáltatunk, 5' és kívánt esetben a végtermék meghatározás keretei között egy, az a)—c) eljárásváltozattal kapott olyan vegyületben, ahol X jelentése tiokarbonilcsoport, ezt a csoportot karbonilcsoporttá alakítjuk át és/vagy egy olyan vegyületet, melyben R2 10 jelentése nitrocsoport, olyan vegyületté alakítunk át, ahol Rj jelentése nitrocsoport és/vagy egy kapott szabad vegyületet sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 15 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben a Z alkilszulfonilcsoport metil-szulfonil-csoport. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 20 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület nitrálását salétromsavval, salétromsavval és valamely karbonsavval, salétrom- 25 savval és valamely karbonsav anhidridjével. salétromsav és valamely karbonsav vegyes anhidridjével, dinitrogén-tetroxiddal, vagy alkalmas N-nitro-vegyületekkel hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 30 4. Az 1-3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására, melyekben R1; illetve R2

jelentése megegyezik az I általános kép- 35 lettel kapcsolatban meghatározottal, X karbonilcsoportot jelent, R3 metil- vagy etilcsoport, és R

s piperidino-, pirrolidino-, morfolino-, rövidszénláncú alicil-amino-, vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfele- 40 lően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 5. Az 1-3. igénypont bármelyike szerinti: eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű ve- 45 gyületek és ezek sói előállítására, melyekben Rt, illetve Rj jelentése megegyezik az I általános képlettel kapcsolatban meghatározottal, R3 rövidszénláncú alkilcsoport, például metil- vagy etilcsoport, és ha X szulfonilcsoportot jelent, R5 piperidino-, 50 pirrolidino-, rövidszénláncú alkil-amino-, vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoportot jelent, és ha X tiokarbonilcsoportot jelent, R5 rövidszénláncú alkil-amino-, vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfele- 55 lően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 6. Az 1. igénypont a), vagy b) változata vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 60 módja, az l-(metil-tiokarbamoil)-2-oxo-3-[l-metil-5--nitro-imidazolil-(2)]-tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 65 7. Az 1. igésiypont a), vagy b) változata, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az l-(benzil-tk>karbamoil>-2-oxo-3-[límetE-5--mtro-irrüdazolil-(2)]-tetrahidro-irnidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 8. Az 1. igénypont a), b), vagy c) változata, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az 1-(metil-karbamoil)-2-oxo-3--[1 -metil-5-nitro-inűdazolil-(2)]-tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 9. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az l-(metilszulfonil)-2-oxo-3-[l-metil-5-nitro-imidazolil-(2)]-tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 10. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az l-(N-etil-tiokarbamoil)-2-oxo-3-[l-metil-5--nitro-irmdazoliK2)]-tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 11. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az l-(NJN-dimetil-szulfamoil)-2-oxo-2-[l-metU-5-nitro-imidazolil<2)]-tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 12. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az l-(N,N-dietü-karbamoil(-2-oxo-3-[l-metil-5-mtro-imidazolü-(2)]-tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 13. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az l<N^í,dimetil-karbamoil)-2-oxo-3--[l-metil-5-nitro-imiaazolil-(2)]-tetramá^-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 14. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az l-(etü-szulfonil>2-oxo-3-[l-metil-5-nitro-imidazolil<2)]-tetrahidro-irnidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 24.) 15. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 13