171385. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált piridin származékok előállítására

9 171385 10 A kiindulási anyagként felhasznált tioésztereket úgy állíthatjuk elő, hogy az (I) általános képletnek egyébként megfelelő, X helyén azonban hidrogénatomot tartalmazó vegyületeket MR10 vagy M(R10)2 általános képletű alkil-fém-vegyületekkel -ahol M és R10

jelentése a fenti- reagáltatjuk, és a kapott terméket széndiszulfiddal kezeljük. Az így kapott tiosav-fémsót ezután R5

" Hal általános képletű halogénvegyülettel reagáltatjuk — ahol Rs

" jelentése a fenti, és Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent —. A találmány szerinti vegyületek alkalmazási területét az alábbi táblázat világítja meg. A vegyület fekély-Példa Felhasználási ellenes és száma terület szekréciógátló hatása 4. 6. 10. 12. 15, 16. 18. 19. 20. 21. 22. 23. 24. Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag Fekélyellenes hatást mutató anyag 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Példa száma Felhasználási terület A vegyület fekélyellenes és szekréciógátló hatása 27. Fekélyellenes hatást mutató anyag •H-28. Fekélyellenes hatást mutató anyag + 29. Fekélyellenes hatást mutató anyag +++ 30. Fekélyellenes hatást mutató anyag + 31. Fekélyellenes hatást mutató anyag •H-32. Fekélyellenes hatást mutató anyag + 33. Fekélyellenes hatást mutató anyag ++ 34. Fekélyellenes hatást mutató anyag ++ 35. Fekélyellenes hatást mutató anyag ++ 36. Fekélyellenes hatást mutató anyag •H-37. Fekélyellenes hatást mutató anyag •H-f 38. Fekélyellenes hatást mutató anyag •H+ A táblázatban szereplő jelölések jelentése a fekélyellenes hatásra vonatkozólag: + gyenge hatás 100 mg/kg dózisban + 100 mg/kg dózisban aktív, kisebb dózisban hatástalan, ++ 50-80%-os gátlás 30 mg/kg dózisban, +++ 90-100%-os gátlás 30 mg/kg dózisban, ++++ 90-100%-os gátlás 30 mg/kg dózisban és 80% feletti gátlás 10 mg/kg dózisban. A szekréciógátló hatásra vonatkozólag: + legfeljebb 50%-os savcsökkentés 30 mg/kg dózisban, ** 50-80%-os savcsökkentés 30 mg/kg dózisban, +++ 80% feletti savcsökkentés 30 mg/kg dózisban, ++++ 80% feletti savcsökkentés 30 mg/kg dózisban és 60% feletti savcsökkentés 10 mg/kg dózisban. 5