171306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2 -dezoxi-uridinek előállitására tiszta alfa és béta izomerek formájában.

11 171306 12 szám.% Példa R Hozam % Op. c° tal. % száma R Hozam % Op. c° c H N 7. i-propil-61 183—184 53,3 53,2 6,72 7,0 10,37 10,28 8. n-butil-51 118—120 54,92 55,08 7,09 7,4 9,76 10,0 9. t-butil-55 141—143 54,92 54,8 7,09 7,1 9,76 9,91 10. n-hexil-48 101 57,67 57,5 7,74 8,2 8,97 9,0 11. n-pentil-45 109—110 56,36 56,5 7,43 7,5 9,39 9,5 12. klór 53 172—173 41,15 41,2 4,22 5,1 10,66 10,62 13. bróm 50 192—193 35,16 35,21 3,58 4,51 9,12 9,23 14. jód 1 60 194—195 30,52 30,4 3,13 4,1 7,9 7,85 Az alábbiakban közöljük a találmány szerinti eljárás- tumoron végzett vizsgálataink, a III. táblázatban az sal előállítható vegyületek farmakológiai vizsgálatainak L^o ascites tumoron végzett vizsgálataink eredményeit eredményeit. Az I. és II. táblázatban az Ehrlich ascites foglaljuk össze. /. táblázat 5-alkil-2' -dezoxi-uridinek hatása Ehrlich ascites tumoron Vegyület neve Állatszám Túlélés median* értéke (nap) Élettartam meghossz. % Túlélők a 60. napon Állatszám kontroll | kezelt** Élettartam meghossz. % 5-etil-2'-ß-dezoxi-uridin 5-butil-2'-ß-dezoxi-uridin 5-hexil-2'-ß-dezoxi-uridin 8 8 8 15 15 15 16,5 16,5 110,0 110,0 7/8 (17) Kezelés i. p. 400 mg/kg egy alkalommal 1 nappal a transzplantáció után. * az összes állat figyelembevételével ** kontroll túlélés = 100% * * * számláló = túlélők száma, nevező = kísérletben levő állatok száma Zárójelben a kiértékelés napja a transzplantáció után. //. táblázat A származékok hatásának vizsgálata Ehrlich ascites tumoron Az Erblich ascites tumort 5 X 106 tumorsejttel transzplantáltuk i. p. CFLF egerekbe. A kezeléseket a transzplantáció utáni napon végeztük. Kísérleti csoportonkéntlO állat szerepelt. Élettartam napokban Túlélők száma Kontroll Kezelt * Izopropil-dezoxi-uridin (400 mg/kg) 23,0 28,0 122 1/10** (35. nap) Heptil—dezoxi-uridin (400 mg/kg) 23,0 9/10 (35. nap) Oktil-dezoxi-uridin (400 mg/kg) 23,0 9/10 (35. nap) Decil-dezoxi-uridin (400 mg/kg) 23,0 30,5 132 3/10 (35. nap) 5-fluoruracil (200 mg/kg) 23,0 7/10*** * túlélők nélkül * * Számláló = életben levő állatok száma Nevező = kísérletben levő állatok száma *** A pusztulás a kezelést követő első 4 napon történt.