171207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására

1712( 49 5. táblázat Az 5. példa szerint előállított vegyületek fizikai állandói és azonosítási adatai ,, .., MGK-értékek, u.g/ml "> Vegyület száma Rf-értékek (oldószer) E.c. K. p. (1) 1,6 0,8 0.47(A) (2) 0,8 0,8 0,51 (A) 10 (3) 0,2 0,2 0,62 (D) (4) 1,6 0,8 0.42(A) (5) 1,6 1,6 0.52(D) (6) 1,6 1,6 0.65(C) (7) 0,8 1,6 0.47(A) 15 (8) 0,2 > 0,2» 0,42 (A) (9) 0,2 > 0,2 > 0.42(A) 10) 1,6 0,8 0,68 (C) 11) 0,8 0,8 0.52(C) 12) 0,2 0,2 0.32(B) 20 13) 0,4 0,4 0,33 (B) 14) 0,8 0,4 0,61 (C) 15) 0,2 0,4 0.38(B) 16) 0,8 0,4 0.37(B) 17) 0,8 0,8 0.67(C) 25 18) 0,8 0,4 0,55(0 19) 0,2 0,4 0.40(A) 20) 0,2 0,2 0,69(0 21) 0,2 0,2 0,65 (O 22) 0,4 0,4 0,47 (A) 30 23) 0,4 0,8 0.39(B) 24) 0,4 0,8 0,41 (B) 25) 0,4 0,4 0,58(0 26) 0,4 0,2 0.72(D) 27) 0,4 0,4 0,48 (B) 35 28) 0,2 > 0,2 > 0.42(A) 29) 0,2 0,2 0.44(A) 30) 0,2 > 0,2 0,42 (B) 31) 0,4 0,8 0,55(0 32) 0,4 0,8 0,60 (D) 40 33) 0,2 0,2 >- 0.44(A) 34) 0,4 0,4 0.62(D) 35) 0,4 0,2 0,43 (A) 36) 0,2 0,2 > 0.42(A) 37) 0,2 > 0,2 > 0,35 (B) 45 38) 0,2 > 0,2 >- 0,44 (A) 39) 0,4 0.2 0,55(0 40) 0,8 0,4 0,44 (A) 41) 0,2 > 0,2 > 0,48 (B) 42) 0,2 > 0,2 > 0,52 (B) 50 43) 0,2 > 0,2 > 0,67 (D) 44) 0,2 > 0,2 > 0.73(D) 45) 0,4 0,2 0,55(0 46) 0,4 0,4 0.50(A) 47) 0,4 0,4 0,60(O 55 48) 0,2 0,4 0.48(B) 49) 0,4 0,4 0,50 (B) 50) 0,4 0,2 0,61 (D) 51) 0,8 0,4 0,51 (O 52) 0,4 0,4 0.38(A) 60 53) 0,2 0,4 0.42(A) 54) 0,4 0,8 0,33 (A) 55) 0,4 0,4 0,55(0 56) 0,4 0,4 0.59(D) 57) 0,4 0,4 0,70 (D) 65 ,, ... . MGK-értékek, fig/ml Vegyület száma Rf-értékek (oldószer) E.c. K.p. (58) 0,4 0,2 0,55 (Q (59) 0,4 0,2 0,44 (B) (60) 0,2 0,2 0,33 (A) 6. táblázat A 113—117. példa szerint előállított vegyületek fizikai állandói és aktivitási adatai „,. . MGK-értékek, lig/ml relda száma Rf-értékek (oldószer) E. c. K. p. 113(h) 0,4 0,8 0,55(0 113(i) 0,8 0,8 0.60(A) 115(a) 0,4 0,8 0.43(A) 115(b) 0,4 0,4 0.52(A) 115(c) 0,4 0,8 0.65(D) 115(d) 0,4 0,8 0,70(O 115 (e) 0,2 0,2 0,40 (A) 115(f) 0,4 0,8 0.45(A) 115(g) 0,4 0,4 0.40(A) 115(h) 0,4 0,4 0.42(A) 115(i) 0,2 > 0,2 > 0,62(0 115 (j) 0,2 0,2 0.51(A) 115 (k) 0,4 0,4 0.40(A) 115(1) 0,2 > 0,4 0.65(D) 115 (m) 0,2 > 0,2 > 0.45(A) 115 (n) 0.2 0,4 0,61 (Q 115 (o) 0,2 0,2 0.44(A) 115 (p) 0,4 0,4 0.42(A) 115 (q) 0,2 > 0,4 0.44(A) 115 (r) 0,8 0,8 0.40(A) 115 (s) 0,4 0,8 0,65(0 116* 0.42(B) 113 (j) 0,4 0,8 0.65(A) 113 (k) 0,2 0,2 0,68(0 117** 0,2 > 0,2 > * Az eljárás első lépésében enzimet is alkalmaztunk. ** Infravörös spektrum jellemző sávja: 1783 cm-1

(ß-laktám) Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű cef-3-em-4-karbonsav-származékok és sóik előállítására — ahol Rt

aril-csoportot, aralkil-csoportot, heterociklusos csoportot vagy heterociklusos csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, R2

jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, n értéke 1, 2 vagy 3, A jelentése hidrogénatom, hidroxil-csoport, rövidszénláncú alkanoiloxi-csoport, kvaterner ammónium-csoport, karbamoiloxi-csoport, a nitrogénatomon szubsztituált karbamoiloxi-csoport, aroiloxi-csoport, aralkanoiloxi-csoport, arilmerkapto-csoport, nitrogéntartalmú bázikus csoport, rövidszénláncú alkoxi-csoport, azido-csoport, merkapto-csoport, rövidszénláncú alkil-25