171199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4-hidroxi -7,8-dihidro-pteridinek előállítására
19 171199 20 a 3. táblázatban tüntetjük fel. A táblázatban megadott számadatok az üreg szélétől mért teljes mértékben gátló zóna szélességét adják meg cm-ben, hatszoros nagyítás után. A zárójelbe tett értékek a részleges gátló zónák megfelelő adatai. A 3. táblázat adataiból megállapíthatjuk, hogy a pteridin-vegyület külön-külön is nagymértékben fokozza a TMP és SMX aktivitását, a hármas kombinációban pedig különösen nagymértékű hatásfokozódás lép fel. 3. táblázat (I) képi. vegyület Cug/ml) TMP (30) SMX (300) TMP + SMX (5) (100) R=CH2 OH Rl=R2=etil (30) (10) (3) 12,5 (17,0) 10,5 (13,0) 8,5 (10,5) 12,5 (17,0) 10,5 (14,0) 6,5 (12,5) 12,5 (17,0) 11,0(14,5) 10,5 (12,5) 5. példa Tabletták előállítása 10 15 8. példa Kapszulák előállítása Összetétel: Trimetoprim (2,4-diamino-5-[3',4',5'-trimetoxi-benzilj-pirimidin) 20 mg (I) általános képletű vegyület, R =CH 2OH, Ri=R2=e til 100 mg A szemcsés hatóanyagokat laktózzal, kukoricakeményítővel és magnéziumsztearáttal keverjük össze, és a porkeveréket kapszulázógépen kétrészes kemény zselatin kapszulákba töltjük. 9. példa Irrigáló oldat készítése 20 Összetétel: (I) általános képletű vegyület, R = CH 2OH, R1 =R 2 =etil 1 mg/ml Trimetoprim (2,4-diamino-5-[3',4',5'-trimetoxi-benzilj-pirimidin) 0,2 mg/ml 25 Oldószer Víz Hatóanyagok: (I) általános képletű bázis, R = CH2OH, Ri=R2=etil 100 mg trimetoprim bázis (2,4-diamino-5-[3',4',5'-trimetoxi-benzi!]-pirimidin) 25 mg szulfaguanidin (brit gyógyszerkönyvi minőségű) 100 mg Segédanyagok: kukoricakeményítő, Iaktóz, zselatin, talkum, magnéziumsztearát. A komponenseket ismert módon összekeverjük, a keveréket granuláljuk, majd a granulátumokat tablettákká préseljük. 6. példa Tabletták előállítása Hatóanyagok: Pirimethamin (2,4-diamino-6-etil-5-p-klór-fenil-pirimidin; brit gyógyszerkönyvi minőségű) 15 mg (I) általános képletű vegyület, R =CH2OH, Ri=R2=e til 150 mg A fenti hatóanyagokból az 5. példában leírt módon tablettákat készítünk. 7. példa Tabletták előállítása Hatóanyagok: Szulfanilamid (brit gyógyszerkönyvi minőségű) 150 mg (I) általános képletű vegyület, R = CH2OH, Ri=R2=etil 175 mg A fenti hatóanyagokból az 5. példában leírt módon tablettákat készítünk. 30 35 40 50 55 60 10. példa Irrigáló oldat készítése Hatóanyagok: (I) általános képletű vegyület, R = CH2OH, R1 =R 2 =etil 2 mg/ml a-amino-p-toluol-szulfonamid 2 mg/ml 11. példa Oldat készítése Összetétel: (I) általános képletű vegyület, R = CH2OH, Ri=R2=et il 1,5 mg/ml Diaveridine (2,4-diamino-5-[3',4-dimetoxi-45 -benzilj-pirimidin) 0,5 mg/ml Kelfizina (2-[p-amino-bcnzol]-szulfonamido-3-metoxi-pirazin) 1,0 mg/ml Oldószer víz 12. példa Tabletták készítése Összetétel: (I) általános képletű vegyület, R = CH2 OH, Rl=R2=e til 500 mg mikrokristályos cellulóz 100 mg keményítő 40 mg magnéziumsztea rát 10 mg metil-hidroxietil-cellulóz 3 mg 653 mg A pteridin-vegyület, mikrokristályos cellulóz és keményítő elegyét 50%-os vizes etanollal készített metil-65 -hidroxietil-cellulóz oldattal összegyúrjuk, majd a masz-10
