171199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4-hidroxi -7,8-dihidro-pteridinek előállítására
171199 21 22 szát granuláljuk, és a granulátumot szárítjuk. A magnéziumsztearátot hozzákeverjük a száraz granulátumhoz, és a keveréket tablettákká préseljük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-amino-4-hidroxi-7,8-dihidro-pteridinek és tautomer módosulataik előállítására — ahol R jelentése adott esetben hidroxil-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil-csoport, és R 1 és R 2 azonos vagy eltérő rövidszénláncú alkü-csoportot jelent, és e csoportok szénatomszáma összesen legalább 3, vagy R 1 és R 2 a pteridingyűrűrendszer kapcsolódó szénatomjával együtt a pteridin-gyűrűrendszeren kívül eső 4—6 szénatomos spiro-cikloalkil-gyűrűt képez —, azzal jellemezve, hogy aj) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol R, R 1 és R 2 jelentése a fenti — valamely nitrozil-halogeniddel reagáltatunk, a kapott (V) általános képletű vegyületet — ahol R, R 1 és R 2 jelentése a fenti és Hal halogénatomot jelent — ammóniával reagáltatjuk, a kapott (IV) általános képletű vegyületet — ahol R, R 1 és R 2 jelentése a fenti — kívánt esetben sóképzés után valamely 2-amino-4-halogén-6-hidroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatjuk, és a kapott (II) általános képletű vegyületet — ahol R, R1 és R 2 jelentése a fenti és Z oxim-csoportot jelent — reduktív ciklizálásnak vetjük alá; vagy a 2 ) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R, R 1 és R 2 jelentése a fenti és Hal halogénatomot jelent — ammóniával reagáltatunk, a kapott (IV) általános képletű vegyületet — ahol R, R 1 és R2 jelentése a fenti — kívánt esetben sóképzés után valamely 2-amino-4-halogén-6-hidroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatjuk, és a kapott (II) általános képletű vegyületet — ahol R, R1 és R 2 jelentése a fenti és Z oxim-csoportot jelent — reduktív ciklizálásnak vetjük alá; vagy a3 ) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R, R1 és R 2 jelentése a fenti — vagy sóját valamely 2-amino-4-halogén-6-hidroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatunk, és a kapott (II) általános képletű vegyületet — ahol R, R1 és R 2 jelentése a fenti és Z oxim-csoportot jelent — reduktív ciklizálásnak vetjük alá; vagy a4 ) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R, R1 és R 2 jelentése a fenti, és Z oxigénatomot vagy célszerűen oxim vagy szemikarbazon formájában védett oxo-csoportot jelent — reduktív ciklizálásnak vetünk alá; vagy bt ) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent és R1 és R 2 jelentése a fenti, valamely (VIII) általános képletű vegyületet — ahol Alk rövidszénláncú alkil-csoportot jelent — valamely (IX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol R1 és R 2 jelentése a fenti — a kapott (VII) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése a fenti és Alk rövidszénláncú alkil-csoportot jelent — redukáljuk, a kapott (VI) általános képletű vegyületet — ahol R hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent és R1 és R 2 jelentése a fenti — valamely nitrozil-halogeniddel reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű vegyületet — ahol R hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent és R1 és R2 jelentése a fenti, Hal pedig halogénatomot jelent — ammóniával reagáltatjuk, a kapott (IV) általános kép-5 létű vegyületet — ahol R hidroxi-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot jelent és R1 és R 2 jelentése a fenti — kívánt esetben sóképzés után valamely 2-amino-4-halogén-6--hidroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatjuk, és a kapott (II) általános képletű vegyületet — ahol R hidroxi-10 -(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent, R1 és R 2 jelentése a fenti és Z oxim-csoportot jelent — reduktív ciklizálásnak vetjük alá; vagy b2 ) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot 15 jelent és R1 és R 2 jelentése a fenti, valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése a fenti és Alk rövidszénláncú alkil-csoportot jelent — redukálunk, a kapott (VI) általános képletű vegyületet — ahol R hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent 20 és R1 és R 2 jelentése a fenti — valamely nitrozil-halogeniddel reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű vegyületet — ahol R hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent és R1 és R 2 jelentése a fenti, Hal pedig halogénatomot jelent — ammóniával reagáltatjuk, a 25 kapott (IV) általános képletű vegyületet — ahol R hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent és R1 és R2 jelentése a fenti — kívánt esetben sóképzés után valamely 2-amino-4-halogén-6-hidroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatjuk, és a kapott (II) általános képletű vegyüle-30 tet — ahol R jelentése hidroxi-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, R1 és R 2 jelentése a fenti, és Z oxim-csoportot jelent — reduktív ciklizálásnak vetjük alá. 2. Az 1. igénypont szerinti a4 ) el járás változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy védett oxo-cso-35 portként oxim- vagy szemikarbazon-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületből indulunk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti a4 ) eljárásváltozat vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reduktív ciklizálást nátrium-di-40 tionittal végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti a4 ) eljárásváltozat vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport és 45 R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R jelentése hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott, és Z oxim- vagy szemikarbazon-csopor-50 tot jelent. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidroximetil-csoport és R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy 55 olyan (II) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R jelentése hidroximetil-csoport, R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott, és Z oxim- vagy szemikarbazon-csoportot jelent. 6. Az 1. igénypont szerinti a4 ) eljárásváltozat vagy a 60 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott és R1 és R 2 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyület-65 bői indulunk ki, ahol R jelentése az 1. igénypontban 11
