171199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4-hidroxi -7,8-dihidro-pteridinek előállítására
23 171199 24 megadott, R1 és R 2 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, és Z oxim- vagy szemikarbazon-csoportot jelent. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott és Rl és R 2 egyaránt etil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, R1 ésR 2 egyaránt etil-csoportot jelent, és Z jelentése oxim- vagy szemikarbazon-csoport. 8. Az 1. igénypont szerinti a4 ) eljárás változat vagy a 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott és R1 és R 2 a pteridin-gyürűrendszer kapcsolódó szénatomjával együtt spiro-ciklohexil-csoportot képez, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, R1 és R 2 együtt spiro-ciklohexil-csoportot jelent, és Z oxim-csoportot jelent. 9. Az 1. igénypont szerinti a4 ) eljárásváltozat vagy a 2—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-4-hidroxi-6-hidroximetil-7,7-dietil-7,8-dihidro-pteridin előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R jelentése hidroximetil-csoport, R1 és R 2 egyaránt etil-csoportot jelent, és Z jelentése oxim- vagy szemikarbazon-csoport. 10. Az 1. igénypont szerinti a4 ) eljárásváltozat és a 2—5. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-4-hidroxi-6-hidroximetil-7-spiro-ciklohexil-7,8-dihidro-pteridin előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R jelentése hidroximetil-csoport, R1 és R 2 együtt spiro-ciklohexil-csoportot képez, és Z jelentése oxim-csoport. 11. Az 1. igénypont szerinti a3 ) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első reakciólépésben a (IV) általános képletű vegyület hidrokloridjából indulunk ki. 12. Az 1. igénypont szerinti a3 ) eljárásváltozat vagy a 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reagensként 2-amino-4-klór-6--hidroxi-5-nitro-pirimidmt alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti a? ) eljárásváltozat vagy all. vagy 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötő szer jelenlétében hajtjuk végre. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötő szerként valamely tercier amint alkalmazunk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötő szerként trietilamint alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont szerinti a2 ) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első reakciólépésben olyan (V) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R, R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott és Hal klóratomot jelent. 5 17. Az 1. igénypont szerinti a2 ) eljárásváltozat vagy a 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első lépésben a reakcióelegybe ammóniagázt vezetünk. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy az első lépésben oldószerként valamely rövidszénláncú alkanolt használunk. 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt használunk. 15 20. Az 1. igénypont szerinti aj) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első lépésben reagensként nitrozálószerből, célszerűen amilnitritből és tömény sósavoldatból magában a reakcióelegyben előállított nitrozil-halogenidet használunk fel. 20 21. Az 1. igénypont szerinti at ) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nitrozil-halogenidként nitrozil-kloridot használunk. 22. Az 1. igénypont szerinti b2 ) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első lépés-25 ben a redukciót nátrium-dihidro-bisz-etoximetü-alumináttal végezzük. 23. Az 1. igénypont szerinti b2 ) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első lépésben a redukciót lítium-alumínium-hidriddel végezzük. 30 24. Az 1. igénypont szerinti bt ) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első lépésben (VIII) általános képletű vegyületként trietil-foszfono-acetatot használunk. 25. Az 1. igénypont szerinti b,) eljárásváltozat vagy 35 a 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VIII) és (IX) általános képletű vegyület — ahol R1, R 2 és Alu jelentése az 1. igénypontban megadott — reakcióját oldószerben, erős bázis jelenlétében hajtjuk végre. 40 26. A 25. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként benzolt használunk. 27. A 25. vagy 26. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként nátrium-45 hidridet használunk. 28. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antimikróbás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R, R1 és R 2 jelentése az 1. 50 igénypontban megadott — vagy tautomer módosulatát adott esetben p-aminobenzoesav-kompetitorokkai és/vagy dihidrofolát-reduktáz-inhibitorokkal, továbbá gyógyászatilag alkalmazható hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati 55 készítményekké alakítunk. 2 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 12 77.5764.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
