170909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo (4,5-b) piridinek előállítására
45 170909 46 szitán. A granulátumot és a segédanyagok maradékát összekeverjük és magokká préseljük. Magsúly: 80 mg Bélyeg: 6 mm-es. Domborúsági sugár: 5 mm. A kész magokat ismert módon drazsirozó üstben cukorbevonattal látjuk el. Drazsésúly: 120 mg. 183. példa Kúpok 75 mg 2-(2,4-dimetoxi-fenil)-lH-imidazo[4,5-]piridin-hidroklorid tartalommal 10 Egy kúp tartalma: hatóanyag kúpalapanyag Előállítás: 75,0 mg 1 625,0 mg 1 700,0 mg 15 20 A kúpalapanyagot megolvasztjuk, és 38°-on az őrölt hatóanyagot az olvadékba homogénen diszpergáljuk, majd 35°-ra lehűtjük, és előhűtött kúp- 25 formákba kiontjuk. Kúpsúly: 1,7 g. 184. példa Ampullák 50 mg 2-(2,4-dimetoxi-fenil)-1H--imidazo[4,5-b]piridin-hidroklorid tartalommal Egy ampulla tartalma: hatóanyag szorbit desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: 30 35 50,0 mg 250,0 mg 5,0ml-re. 40 A hatóanyagot és a szorbitot desztillált vízben feloldjuk, majd a megadott térfogatra feltöltjük, és 45 sterilen szűrjük. Töltés 5 ml-es ampullákba. Sterilizálás 20 percig 120°-on. 185. példa Cseppek 25 mg 2-(2,4-dimetoxi-fenil)-lH-imidazo[4,5-b]piridin-hidroklorid tartalommal 5 ml oldatban 100 ml oldat tartalma: hatóanyag 5,0 g p-oxibenzoesav-metilészter 0,035 g p-oxibenzoesav-propilészter 0,015 g ánizsolaj 0,05 g mentől 0,06 g szacharin-ná trium 1,0 g glicerin 10,0 g etanol 40,0 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re 50 55 60 65 Előállítás: A benzoesavésztereket etanolban feloldjuk, majd hozzáadjuk az ánizsolajat és a mentolt. Ezután az oldathoz hozzáadjuk a hatóanyag, a glicerin és a szacharin-nátrium vízzel készült oldatát, -najd víztisztára szűrjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű, új imidazo [4,5-b]-piridinek, la általános képletű izomerjeik -ebben a képletben Rj hidroxil-, alliloxi-, benziloxi-, alkiltio-, alkilszulfinil-, alkilszulfonil-csoportot, alkilamino-, dialkilaminocsoportot, morfolinocsoportot, adott esetben halogénatommal vagy hidroxil-, alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinil-, alkilszulfonil-, alkilamino-, dialkilamino-, piperidino-, morfolino-, tiornorfolino-, 4-alkü-piperazino-, 4-fenil-piperazino-, 4-metoxifenil-piperazino-, 4-feniletil-piperazino-, feniletilamino-, N-metil-feniletilamino-, N-metil-dimetoxifenil-etilamíno-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy a 4-helyzetben fenil- vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperazino-csoportot jelent, és a fenti alkilcsoportok \—A . szénatomosak, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, metil-, hidroxil-, alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinil- vagy alkilszulfonilcsoportot jelent és az alkilcsoportok 1—4 szénatomosak R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, vagy R1; R 2 és R 3 közül kettő együtt metiléndioxi-csoportot alkot, R4 hidrogénatomot, adott esetben hidroxil-, dialkilamino-, fenil-, dimetoxifenil-, piperidino-, morfolino-, 4-metil-piparazino- vagy 4-fenil-piperazino-csoporttal szubsztituált alkilcsoportot, amikoris az alkilcsoportok 1-4 szénatomosak, vagy adott esetben 1-3 metoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot és R5 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent —, N-oxidjaik és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű piridint - ebben a képletben R5 a fenti jelentésű és Y halogénatomot vagy R4NH- általános képletű csoportot jelent, ahol R4 a fenti jelentésű — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R!, R2 és R 3 a fenti jelentésűek és X karboxilcsoportot vagy funkciós származékát jelenti-, és kívánt esetben olyan kapott I vagy la általános képletű vegyületet, amely reakcióképes halogénatomot tartalmaz, egy aminnal a megfelelő aminovegyületté átalakítunk és/vagy olyan kapott I vagy la általános képletű vegyületet, amely reakcióképes halogénatomot tartalmaz, bázis jelenlétében egy alkilezőszerrel alkilezzük és/vagy egy kapott I vagy la általános képletű vegyületet oxidálószerrel a megfelelő alkilszulfinil- vagy alkilszulfonil-csoportot 23
