170909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo (4,5-b) piridinek előállítására

43 17Q909 44 173. példa 2-(4-Metoxi-fenil)-3-(3-dimetilamino-propil)-3H-imidazo-[4,5-b]piridin-dihidroklorid Készül a 167. példával analóg módon N-(2-klór- 3 - p i r i d il)-N'-(3-dimet'ilamino-propil)-4-metoxi-benzamidinből. Olvadáspontja 229°. 174. példa 2-(4-Metoxi-fenil)-3-(3-piperidino-propil)-3H-imidazo[4,5-b]-piridin-dihidroklorid Készül a 167. példával analóg módon N-(2-klór-3-piridil)-N'-(3-piperidino-propil)-4-metoxi-benzamidinből. Olvadáspontja 196°. 175. példa 2-(4-Metoxi-fenil)-3-(4-morfolino-butil)-3H-imidazo[4,5-b]piridin-dihidroklorid-hidrát Készül a 167. példával analóg módon N-(2-klór- 3 -p i r i d i 1)- N'-(4-morfolino-butil)-4-metoxi-benzamidinből. Olvadáspontja 136°. 176. példa 2-(2-Fluor-4-metiltio-fenil)-lH-imidazo[4,5-b]pridin-hidroklorid Készül a 118. példával analóg módon 2-fluor-4--metiltio-benzoesavból és 2,3-diamino-piridinből. Olvadáspontja 257°. 177. példa 2-(2-Fluor-fenil)-lH-imidazo[4,5-b]piridin dinből. Olvadáspontja éter és ciklohexán elegyéből átkristályosítva 110°. 5 180. példa 2-[2-Propoxi-4-(4-metil-piperazin-1 -il)-fenil]-lH-imidazo-[4,5-b]piridin- . -dihidroklorid Készül a 144. példával analóg módon 3-(4-metil-piperazin- l-il)-l-propoxi-benzolból. Olvadáspontja 237-238°. 10 15 35 40 Készül a 118. példával analóg módon 2-fluorbenzoesavból és 2,3-diamino-piridinből. Olvadás- 45 pontja 201°. 178. példa 2-(2-Fluor-4-metilszulfinil-fenil)-lH-imidazo[4,5-b]piridin 50 Készül a 162. példával analóg módon 2-(2-fluor-4-metiltio-fenil)-lH-imidazo[4,5-b]piridinből. A terméket petroléterrel eldörzsölve kristályosítjuk. Ol- 55 vadáspontja 219°. 181. példa Tabletták 100 mg 2-(2,4-dimetoxi-fenil)-1H-20 •imidazo[4,5-bpiridin-hidroklorid tartalommal 25 30 Egy tabletta tartalma: hatóanyag tejcukor kollidon 25 (polivinilpirrolidon) karboximetil cellulóz 100,0 mg 50,0 mg 5,0 mg 19,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 175,0 mg Előállítás: 60 179. példa 2-(4-Metiltio-fenil)-3-(3-morfolino-propil)-3H-imidazo[4,5-b]piridin Készül a 167. példával analóg módon N-(2-klór-3-piridil)-N'-(3-morfolino-propil)-4-metiltio-benzami- 65 juk, és ismét átpréseljük egy 1 mm lyukbőségű Nedves granulálás 1,5 mm lyukbőségű szitán. Szárítás levegőztetett szárítószekrényben 50°-on. Száraz granulálás 1 mm lyukbőségű szitán, majd a granulátumot a maradék segédanyagokkal összekeverjük és tablettákká préseljük. Tablettasúly: 175 mg. Bélyeg: 8 mm-es. 182. példa Drazsék 50 mg 2-(2,4-dimetoxi-fenil)-lH-imidazo[4,5-b]piridin-hidroklorid tartalommal Egy drazsémag tartalma: hatóanyag 50,0 mg száraz kukoricakeményítő 20,0 mg oldható keményítő 2,0 mg karboximetilcellulóz 7,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 0,0 mg Előállítás: A hatóanyagot és a keményítőt egyenletesen átnedvesítjük az oldható keményítő vizes oldatával, majd nedvesen átpréseljük egy 1 mm lyukbőségű szitán, ezután 50°-on szárítószekrényben megszárít-22