170891. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diuretikus és antihipertenzív gyógyászati kompoziciók előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1976. III. 26. (RO-885) Franciaországi elsőbbsége: 1975. IV. 11. (75-11377) Közzététel napja: 1977. IV. 28. Megjelent: 1978. IV. 29. 170891 Nemzetközi osztályozás: A61K 31/18, 31/495 i . / . I .",, í. Feltaláló: dr. Mantel Olivier orvos, Montmorency, Franciaország Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Romainville, Franciaország Eljárás diuretikus és antíhipertenziv gyógyászati kompozíciók előállítására 1 A találmány tárgya olyan új diuretikus és antíhipertenziv gyógyászati készítmények előállítására vonatkozó eljárás, amelyek két, már ismert aktív alapanyagnak, a triamterénnek és ciklotiazidnak újszerű kombinációját tartalmazzák. 5 A triamterén, vagy 2,4,6-triamino-6-fenil-pteridin tulajdonságait, valamint az előállítására vonatkozó eljárást az M 1014 lajstromszámú speciális gyógyszer szabadalmi leírás (BSM) tartalmaz, melyet az S.K.F. cég jelentett be Franciaországban 1960. 10 november 5-én. A ciklotiazid vagy 6-klór-3,4-dihidro-3-{2-norbornen-5-il)-2H-l ,2,4-benzotiadiazin- 7-szulfonamid-1,1--dioxid az M 1367 lajstromszámú speciális gyógyszer szabadalmi leírás (BSM) tárgyát képezi, ame- 15 lyet a Dr. Karl THOMAE cég nevében jelentettek be Franciaországban 1961. január 23-án. A szabadalmi leírás tartalmazza a ciklotiazid tulajdonságait és előállítására vonatkozó eljárást. A triamterént és a ciklotiazidot több éve al- 20 kalmazzák a gyógyászatban azoknak diuretikus és antihipertenzív tulajdonságai miatt. A triamterén típusú származékoknak a tiazid típusú származékokkal történő együttes alkalmazása szintén érdekes és ismert. 25 így például a triamterén és benzotiazid kombinációját Ditériam néven forgalmazzák Franciaországban, mint diuretikumot és antihipertenzív gyógyszert. De a triamterén és ciklotiazid kombinációját eddig még sohasem alkalmazták. 30 A találmány szerint az új gyógyászati készítményeket úgy állítjuk elő, hogy a triamterénnek és ciklotiazidnak valamely gyógyászatilag hasznos kombinációjából az adagolás céljaira alkalmas formát készítünk. Ezeket a készítményeket főleg diuretikus és antihypertenzív gyógyszerként alkalmazzák. Azt találtuk, hogy a triamterén és ciklotiazid új kombinációja valóban igen érdekes gyógyászati tulajdonságokat mutat, fígyelembevéve az alkotórészek ismert tulajdonságait. A ciklotiazid mint saluretikum erős és tartós hatással rendelkezik, az elektrolitok folyamatos és rendszeres kiürítése révén anélkül, hogy túl erélyes lenne. Egymagában használva, mint bármely saluretikum hipokaliémiát vált ki, ami fáradtságot és egyéb rendellenességeket okoz. A triamterén olyan diuretikum, amely növeli a Na-ürítést és víz-diurézist, de amely csökkenti a K-ürítést. A triamterén a K-ürítést gátló hatásánál fogva képes a ciklotiazid K-ürítést elősegítő hatását ellensúlyozni. A triamterént és ciklotiazidot tartalmazó készítmények használata a gyógykezelésben ilyenformán lehetővé teszi a hatásos diuretikus és antihipertenzív kezelést, amely hosszú ideig is tarthat, és ugyanakkor a kezelés alatt biztosítja a vér kielégítő hidroelektrolitikus egyensúlyát. 170891