170858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-acil-4-oxo-hexahidro-4h-pirazino[2,1-a] izokinolin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 170858 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1974. XII. 16. Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság 1973. XII. 17. (P 23 62 539.0) Közzététel napja: 1977. IV. 28. Megjelent: 1978. V. 31. (ME—1815) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 471/04 Feltalálók: dr. Seubert Jürgen vegyész, Darmstadt, dr. Thomas Herbert biológus, Wuppertal, dr. Andrews Peter biológus, Wuppertal Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merek Patent Gesellschaft mit beschränkter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2-acil-4-oxo-hexahidro-4H-pirazino[2,l-a]izokinoiin--származékok előállítására i A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, 2-acil-4-oxo-hexahidro-4H-pirazino[2,1 -ajizokinolinszármazékok — e képletben R hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 17 szén- 5 atomos alkilcsoportot, egy halogénatommal, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal, fenil-, fenoxi-, halogénfenoxi-, 2-acetoxi-fenil-, tien-2-il-merkapto- vagy tien-3-il-merkaptocsoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesi- 10 tett metilcsoportot, fenilcsoporttal helyettesített etenil- vagy etinilcsoportot, 3—-12 szénatomos cikloalkilcsoportot, hidroxilcsoporttal, oxocsoporttal, aminocsoporttal, az 15 alkil-részben legfeljebb 4 szénatomos alkilamino- vagy dialkilamino-csoporttal vagy karboxilcsoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, 3—6 szénatomos cikloalkenilcsoportot, 20 fenoxicsoportot, etoxikarbonil-csoportot, adamantilcsoportot, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoporttal, fluor- vagy klóratommal, hidroxil-, metoxi-, amino-, metilamino- 25 dimetilamino-, nitro-, formamido-, acetamino-, meoxi-acetamino-, benzilamino-, hidroxi-benzilidénamino-, 3-karboxi-4-hidroxi-fenilazo-, l,3-diszulfo-3-fenil-propilamino-, karboxil-, metilmerkapto-, trifluormetil-, ciano- és/vagy metoxikarbonil-csoporttal egy- 30 szeresen vagy többszörösen helyettesített fenilcsoportot, naftilcsoportot, 5 vagy 6 gyűrűtagú, 1 vagy 2 nitrogénatomot, 1 oxigénatomot és/vagy 1 kénatomot, vagy egy =N ->-0, = S -*• O vagy = S02

csoportot tartalmazó telített vagy telítetlen mono- vagy diciklusos heterociklusos csoportot, amely adott esetben egy benzolgyűrűhöz lehet kondenzálva, 1 oxigénatommal, metil-, etilcsoporttal, klór- vagy brómatommal, amino-, formil- és/vagy nitrocsoporttal helyettesített telített vagy telítetlen, 5 vagy 6 gyűrűtagú, 1 vagy 2 nitrogénatomot, 1 oxigénatomot és/vagy 1 kénatomot vagy egy =N-»-0, — S->-0 vagy = S02 csoportot tartalmazó és adott esetben egy benzolgyűrűvel kondenzált heterociklusos csoportot képvisel — valamint optikai antipódjaik és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós vagy kvaterner sóik előállítására. E leírásban a további szöveg rövidítése céljából „HPI" rövidítéssel a „4-oxo-l,2,3,6,7,1 lb-hexahidro-4 H-pirazino[2,l-a]izokinolin" vegyületet, „-HPI" rövidítéssel pedig a ,,-4-oxo-l,2,3,6,7,llb-hexahidro-4H-pirazino-[2,l-a]izokinolin" molekularészt fogjuk jelölni. Ennek értelmében tehát a fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületeket „2-acil-HPI" vegyületeknek fogjuk nevezni. Azt találtuk, hogy a fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek a szervezet általi jó elviselhetőségük mellett kitűnő parazitológiai és farmako-170868 1