170838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penámkarbonsav-származékok előállítására

170838 /. táblázat MIC (fi/ml) összehasonlító Találmány szerinti vegyületek vegyületek AmoxiCarbenicillin cillin 1 3 Proteus vulgaris OXKUS 0,39 1,56 0,19 0,39 Proteus vulgaris OX 19 US 6,25 0,78 0,19 0,78 Proteus mirabilis IFMOM—9 0,39 0,78 0,19 1,56 Pseudomonas aeruginosa ATCC 8689 100 100 3,13 12,5 Pseudomonas aeruginosa ATCC 99 100 50 6,25 12,5 (GM-rezisztens) Pseudomonas ovális IAM 1002 25 100 6.25 6,25 Klebsiella pneumoniae ATCC 10031 50 100 25 3,13 Bacillus megatherium 10778 0,09 3,13 0,19 0,19 Bacillus subtilis ATCC 663 0,09 0,78 0,19 0,19 Micrococcus flavus ATCC 10240 0,09 3,13 0,39 1,56 Staphylococcus aureus FDA 209 P 0,09 0,78 0,19 0,78 Staphylococcus aureus (shimanishi) 0,39 1,56 0,78 1,56 Staphylococcus aureus (önuma) 3,13 12,5 6,25 12,5 //. táblázat M I C (fi/ml) Proteus vulgaris OX 19 US Pseudomonas aeruginosa ATCC 8689 Pseudomonas aeruginosa ATCC 99 (GM-rezisztens) Pseudomonas ovális IAM 1002 Klebsiella pneumoniae ATCC 10031 összehasonlító vegyületek Epicillin 6,25 100 100 50 50 Carbenicillin 1,56 100 50 100 100 Találmány szerinti vegyületek 1,56 12,5 12,5 12,5 12,5 3,13 50 M 1 c Ot/ml) 5 összehasonlító vegyületek Találmány szerinti vegyületek Epicillin Carbeniciilin 6 9 10 Bacillus megatherium 10778 0,09 3,13 0,39 0,78 Bacillus subtilis ATCC 6633 0,09 0,78 0,19 1,56 15 Micrococcus flavus ATCC 10240 0,09 3,13 0,78 6,25 Staphylococcus aureus FDA 209 P 0,09 0,78 0,09 0,78 20 Staphylococcus aureus (shimanishi) 0,09 1,56 0,39 3,13 Staphylococcus aureus (önuma) 3,13 12,5 12,5 25 25 A fenti I. és II. táblázatból egyértelműen látható, hogy standard törzsekkel szemben mutatott baktérium-elleni hatást illetően a találmány szerinti vegyületek ha-30 tása kiváló mind Gram-pozitív baktériumok, mind Gram-negatív baktériumok ellen, és különösen hatásosak a találmány szerinti vegyületek a Pseudomonas aeruginosa ellen. Látható továbbá, hogy a találmány szerinti vegyületek hatásosabbak az amoxilicinnél, epicilinnél és 35 carbenicillinnél. ///. táblázat 40 45 50 55 (Pseudomonas aeruginosa 35 törzsek) M. I. C (ml) 1,56 3,13 6,25 12,5 25 50 100 100 Carbenicillin 0 0 0 0 3 4 8 20 1. példa szerinti vegyület 2 5 6 6 2 5 2 7 IV. táblázat (Escherichia coli 31 törzsek) M. I. C. (ml) 50 60 1,56 3,13 6,25 12,5 25 50 100 100 60 Carbeni-25 cillin 1. példa szerinti 1 7 8 6 0 0 0 9 6,25 65 vegyület 2 1 8 9 2 0 0 9