170838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penámkarbonsav-származékok előállítására

7 V. táblázat (Klebsiella 78 törzsek) M. I. C. (ml) 5 o 8 8 8 8 Carbenicillin 1 i 1 0 00 8 8 16 16 27 1. példa szerinti vegyület 0 0 2 17 30 1 1 7 4 16 A fenti III., IV. és V. táblázatokból viszont az is lát- 15 ható egyértelműen, hogy a klinikailag izolált törzsekkel szemben mutatott baktérium-elleni hatást illetően a találmány szerinti vegyületek meglepően hatásosak nemcsak a Pseudomonas aeruginosa, hanem a Klebsiella ellen is a carbenicillinnel összehasonlítva is. 20 2. kísérlet Védőhatás kísérletileg fertőzött egerekben 25 a) 5 egyedből álló csoportokban egereket intraperitoneális úton a Pseudomonas aeruginosa NC—5 törzzsel megfertőztünk, majd közvetlenül a fertőzés után a kísérleti antibiotikum sterilizált desztillált vízzel készült 30 oldatát egy adagban szubkutan injekció formájában beadjuk az egereknek. Ezután megfigyeljük az életben maradt egerek számát. Az így kapott eredményeket az alábbi VI. táblázatban ismertetjük, ahol a zárójel előtt álló szám az életben maradt egerek számára, míg a záró- 35 jel utáni szám a kísérletben használt egerek számára utal. (Ugyanezt jelentik a VII—IX. táblázatokban látható számok is.) 40 VI. táblázat (egyszeri beadás) kísérleti antibiotikum Beadott meny-1. példa szerinti vegyület Kontroll Kontroll Carbenicillin 0 0/5 ._ _••--15 — 1/5 2/5 30 — 2/5 3/5 60 -K 4/5 5/5 55 b) 5 egyedből álló csoportokban egereket intraperitoneális úton a Pseudomonas aeruginosa NC—5 törzzsel megfertőzünk, majd közvetlenül a fertőzés után, illetve kettő és négy órával a fertőzés után szubkutan injekciók 60 formájában bejuttatjuk az egerek szervezetébe a kísérleti vegyület sterilizált desztillált vízzel készült oldatát. Ezután megállapítjuk az életben maradt egerek számát. A kapott eredményeket az alábbi VII. táblázatban foglaljuk össze. . 65 8 VII. táblázat (háromszori beadás) Kísérleti antibiotikum Beadott menynyiség (mg) Kontroll Carbenicillin 1. példa szerinti vegyület 0 2,5X3 5 X3 10 X3 0/5 2/5 0/5 5/5 5/5 5/5 5/5 c) 5 egyedből álló csoportokban egereket intraperitoneális úton Pseudomonas aeruginosa NC—5 törzzsel megfertőzünk, majd közvetlenül a fertőzés után és két órával később orálisan beadjuk a kísérleti vegyületeket. Ezután megállapítjuk az életben maradt egyedek számát. A kapott eredményeket az alábbi VIII.' táblázatban foglaljuk össze. VIII. táblázat Kísérleti antibiotikum Beadott menynyiség Kontroll Amoxicillin 1. példa szerinti vegyület 0 0/10 _ ' 25X2 — 0/5 2/5 50X2 — 0/5 3/5 100X2 — 0/5 5/5 d) 5 egyedből álló csoportokban egereket intraperitoneális úton Proteus rriirabilis 1287 törzzsel megfertőzünk, majd a fertőzés után 2 órával szubkutan injekció útján bejuttatjuk az egerek szervezetébe a kísérleti vegyületek sterilizált desztillált vízzel készült oldatát. Ezután megállapítjuk az életben maradt egyedek számát. A kapott eredményeket az alábbi IX. táblázatban foglaljuk össze. IX. táblázat Kísérleti antibiotikum Beadott menynyiség (mg) Kontroll Carbenicillin 1. példa szerinti vegyület 0 0/5 _ _ 1,25 — 0/5 1/5 2,5 — 4/5 2/5 5 — 2/5 4/5 10 — 4/5 3/5 A fenti VI—IX. táblázatokból látható, hogy fertőzött egerekben a találmány szerinti vegyületek védőhatása jelentős, és különösen jó ez a védőhatás Pseudomonas aeruginosa ellen.