170754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bifenilil- származékok előállítására
51 170754 52 és az a), c) vagy d) eljárások szerint előállított IC általános képletű vegyületeket kívánt esetben optikailag aktív antipódjaira szétválasztjuk, és/vagy — ha R5 karboxilcsoport — szervetlen vagy szerves bázisokkal fiziológiásán elviselhető sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. január 30.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű bifenilil-származékok, valamint diasztereomerjeik és optikailag aktív antipódjaik előállítására — Rt hidrogénatom, halogénatom, metil-, metoxi-, metiltio-, nitro- vagy cianocsoport, R2 hidrogénatom vagy fiuoratom, R, karboxilcsoport, 2—7 szénatomos karbalkoxicsoport, adott esetben egy vagy két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált karboxamidocsoport, morfolinokarbonil-, piperidinokarbonil-, tiomorfolinokarbonil- vagy (1-oxido-tiomorfolino)-karbonil-csoport, vagy ha egyidejűleg R2 és R 2 hidrogénatomtól, A metiléncsoporttól, n 0-tól eltérő jelentésű, akkor hidrogénatom is, A adott esetben metil- vagy hidroximetilcsoporttal szubsztituált metiléncsoport, m jelentése 1, és n 0 vagy 1 —, azzal jellemezve, hogy a) egy IID általános képletű tioétert — ahol Rj, R2 , R5 , A és n a fenti jelentésűek — oxidálunk, vagy b) azoknak az I általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében R5 a fenti jelentésű, hidrogénatom és karboxilcsoport kivételével, egy III általános képletű vegyületet — ahol Rls R 2 , A, m és n a fenti jelentésűek — vagy ennek halogenidjét vagy anhidridjét, egy IV általános képletű vegyülettel — ahol R5' 1—6 szénatomos alkilcsoport, adott esetben egy vagy két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoport, morfolino-, piperidino-, tiomorfolino- vagy (1--oxido-tiomorfolino)-csoport, és X hidroxilcsoport, klór-, bróm- vagy jódatom, szulfonsav- vagy foszforsavmaradék vagy diazocsoport, vagy hidrogénatom is, ha R5' aminocsoportot jelent — reagáltatunk, és az a) vagy b) eljárások szerint előállított I általános képletű vegyületeket kívánt esetben optikailag aktív antipódjaikra szétválasztjuk, és/vagy — ha R5 karboxilcsoportot jelent — szervetlen vagy szerves bázisokkal fiziológiásán elviselhető sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. február 26.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű bifenilil-származékok, valamint optikailag aktív antipódjaik előállítására — a képletben R2 hidrogénatom vagy halogénatom, metil-, metoxi-, nitro- vagy cianocsoport, R2 hidrogénatom vagy fluoratom, R5 hidrogénatom, metil-, hidroximetil- vagy karboxilcsoport, adott esetben metoxicsoporttal szubsztituált 2—7 szénatomos karbalkoxicsoport, 3—7 szénatomos karbalkeniloxicsoport, 8—13 szénatomos karbaralkoxicsoport, fenoxikarbonil- vagy piridilmetoxikarbonilcsoport, adott esetben fenilcsoporttal vagy egy vagy két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált karboxamidocsoport, morfolinokarbonil-, piperidinokarbonil-, tiomorfolinokarbonil-, (1-oxido-tiomorfolino)-karbonil- vagy (1,1-dioxido-tiomorfolino)-karbonil-csoport, A etilidéncsoport, n jelentése 0, és m jelentése 2 —, azzal jellemezve, hogy 5 a) egy IIE általános képletű vegyületet — ahol Rl5 R 2 , R5 , A és n a fenti jelentésűek, és m' jelentése 0 vagy 1 — oxidálunk, vagy b) azoknak az I általános képletű vegyületeknek az 10 előállítására, amelyek képletében R5 a fenti jelentésű, hidrogénatom, metil-, hidroximetil- vagy karboxilcsoport kivételével — egy III általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2, A és m jelentése a fenti — vagy ennek halogenidjét vagy anhidridjét egy IV általános képletű ve-15 gyülettel — ahol R5 ' adott esetben metoxicsoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, 2—6 szénatomos alkenilcsoport, 7—12 szénatomos aralkilcsoport, adott esetben egy vagy két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált aminocso-20 port, fenil-, piridilmetil-, piperidino-, morfolino-, tiomorfolino-, 1-oxido-tiomorfolino- vagy 1,1-dioxido-tiomorfolino-csoport, és X hidroxilcsoport, klór-, bróm- vagy jódatom, szulfonsav- vagy foszforsavmaradék vagy diazocsoport, vagy hidrogénatom is, ha R5' 25 aminocsoportot jelent — reagáltatunk, és az a) vagy b) eljárások szerint előállított I általános képletű vegyületeket kívánt esetben optikailag aktív antipódjaikra szétválasztjuk, és/vagy — ha R5 karboxilcsoportot jelent — szervetlen vagy szerves bázisokkal 30 fiziológiásán elviselhető sóikra alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. február 26.) 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 35 8. Az l.a), 2.a), 3.a), 4.a),5.a) és7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy azoknak az I általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében m=l, az oxidációt a megfelelő oxidálószer egy ekvivalens mennyisé-40 gével, — 80—h 60 C° hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 9. Az l.a), 6.a) és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy azoknak az I általános képletű vegyületeknek az előállí-45 tására, amelyek képletében m = 2, az oxidációt a megfelelő oxidálószer egy, illetve két ekvivalens mennyiségével, — 80 - + 100 C° hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 10. Az l.b), 2.b), l.b), 5.b), 6.b) és 7. igénypontok 50 bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20—150 C°-on végezzük. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 11. Az l.b), l.b), 3.b), 5.b), 6.b, 7. és 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal 55 jellemezve, hogy a reakciót egy megfelelő karbinoUal, halogeniddel, szulfáttal, diazovegyülettel, aminnal és egy III általános képletű vegyülettel, vagy ennek megfelelő halogenidjével vagy anhidridjével végezzük. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 60 12. A 11. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy megfelelő karbinoUal a reakciót sav, savaktiválószer, vízelvonószer jelenlétében, vagy egy megfelelő klórhangyasavészter jelenlétében, adott esetben bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbb-65 sége: 1975. május 19.) 26
