170754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bifenilil- származékok előállítására
53 13. A 11. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy megfelelő aminnal savaktiválószer jelenlétében, adott esetben bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 14. Az l.c), A.c) és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót kálium-terc-butilát vagy nátriumhidrid jelenlétében 50—150 C°-on végezzük. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 15. Az l.d), 4.d) és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót komplex fémhidrid jelenlétében 0—25 C°-on végezzük. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót nátriumbórhidriddel végezzük. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 17. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás változat foganatosítási módja olyan 1 általános képletű optikailag aktív bifenilil-származékok előállítására, amelyek képletében R! 2-helyzetű fluoratomot, R2 hidrogénatomot, R 5 karboxilcsoportot vagy 2—7 szénatomos karbalkoxi-csoportot és A metilcsoporttal szubsztituált metiléncsopor-170754 54 tot jelent, n értéke 0 és m értéke 1, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű optikailag aktív tioétert — ebben a képletben R^ R2, R 5 , A, n és m a fenti jelentésűek — oldószerben oxidálunk, és a kapott I általános képletű 5 vegyület diasztereomer keverékét optikailag aktív antipódjaira szétválasztjuk és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R5 karboxilcsoport, olyan I általános képletű vegyületté észterezzük, amelynek képletében R5 2—7 szénatomos kar-10 balkoxicsoport. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 18. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű új bifenilil-származékot, diasztereomerjét, optikailag aktív antipódját vagy R5 karboxilcsoport jelentése esetén 15 szervetlen vagy szerves bázissal alkotott fiziológiailag elviselhető sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben Rj, R2 , R 5 , A, n és m az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészít-20 menyek szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1975. május 19.) 4 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5452.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 27
