170642. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-1-karbonsavamidok előállítására és az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó új gombaölőszerek

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 170642 Bejelentés napja: 1974. IX. 16. (SchE-493) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973. IX. 17. (P 23 47 386.1) Közzététel napja: 1977. II. 28. Megjelent: 1978. III. 31. Nemzetközi osztályozás: A01N 9/00, Bejelentés napja: 1974. IX. 16. (SchE-493) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973. IX. 17. (P 23 47 386.1) Közzététel napja: 1977. II. 28. Megjelent: 1978. III. 31. C07D 235/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1974. IX. 16. (SchE-493) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973. IX. 17. (P 23 47 386.1) Közzététel napja: 1977. II. 28. Megjelent: 1978. III. 31. ••;•••-> Feltalálók: dr. Röder Kurt vegyész, di. Ihittner Reinhold vegyész, Pieroh A. Ernst vegyész, Berlin Tulajdonos: Schering Aktiengesellschaft, Berlin és Bergkamen.. utóbbi a Német Szövetségi Köztársaságban Eljárás benzimidazol-1-karbonsavamidők előállítására és az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó új gombaölőszerek 1 A találmány tárgya eljárás új benzimidazol-1-karbonsavamidok, valamint ezen új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gombaölőszerek előállítására, valamint az új gombaölőszerek. A benzimidazol-származékok gombaölő hatása 5 már ismert. E vegyületcsoport egyik legfontosabb képviselője a gyakorlatban a növénybetegségeket okozó, fitopatogén gombák elleni védekezésben már bevezetett metil-l-(butilkarbamoil)-2-benzimidazol-karbamát (v. ö. az 1 523 359 lajstromszámú 10 francia szabadalmi leírással). Jóllehet e hatóanyag hatásspektruma széles, a támasztott követelményeknek, különösen a szántóföldi és egyéb növénykultúrák kártevő gombái elleni szisztémikus és megelőző védekezés szempontjából nem mindig 15 felel meg kielégítő mértékben. Kutatásaink során ezért célkitűzésünk olyan hatóanyag és szer kidolgozása volt, amely a kártevő gombák ellen, különösen a szántóföldi és egyéb növénykultúrák területén az eddig ismerteknél jobb szisztémikus és 20 megelőző fungicid hatással rendelkezik. Kutatásaink során megállapítottuk, hogy a kitűzött feladatot olyan védekezőszerrel oldhatjuk meg, amely legalább egy I általános képletű vegyületet tartalmaz, amely általános képletben az R 1—4 25 szénatomos alkilgyököt képvisel, az X pedig oxigénatomot vagy kénatomot jelent. Az I általános képletben R például metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil- vagy szek-butilcsoport, mimellett az R helyén metil-, etil-, és izopropil- 30 csoportot tartalmazó vegyületek gombaölő hatása különösen jó. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek kiváló gombaölő tulajdonságokkal rendelkeznek. Igen jó fungicid hatást észleltünk például olyan kártevő gombák ellen, mint amilyenek a Rhizoctonia, a Fusarium, a lisztharmatgomba, a Piricularia, a Botrytis és a Fusacladium. Minthogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek nem mérgezőek és azokat a gyümölcs és a növény egyaránt jól tűri, azok egyaránt jól alkalmazhatók a szőlő-, gyümölcs- és dísznövénytermesztésben, valamint számos olyan haszonnövény kultúrában, mint amilyen például a gyapot, a rizs és több más haszonnövény. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek különös előnye, hogy hatásuk nem csupán megelőző, hanem kurativ, gyógyító is, így a már megtelepedett kártevő _ gombák, például az Erysiphaceae, Venturia és Piricularia már nem képesek továbbfejlődni. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek ezenfelül még szisztémikus hatást is fejtenek ki, azaz a növény nedvszállító rendszere útján transzlokálódnak és eljutnak a hatás kifejtésének helyére. A növény e vegyületeket nem csupán levelein keresztül veszi fel, hanem a talajból is, a gyökéren át. Melegvérűekre nem toxikusak, akut, orális LDS0

értékük 49/kg felül van. 170642