170641. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(morfolinil-metil)-dibenzazepin-származékok előállítására
15 170641 16 4-klór-6-(4-benzil-morfolin-2-il-metü)-1 ,la,6,10b-tetrahidro-dibenz[b ,f ] -ciklopropa [djazepin, 3-nitro-5T(4-izopropil-morfolin-2-il-metil)-10,11 -dihidro-5H-dibenz[b íjazepin, 3-nitro-5-(4-izopropil-morfolin-2-il-metil)--5H-dibenz[b,f]azepin, 3-trifluormetÜ-5-(2-morfolinil-metü)-10,ll-dihidro-5H-dibenz[b,f]azepin, 3-trifluormetil-5-(2-morfolinil-metü)-5H-dibenz[bflazepin, 4-trifluormetil-6-(2-morfolinil-metil)l,la,6,10b-tetrahidro-dibenz[b,f]-ciklopropa[d]azepin, 3-metoxi-5-(2-morfolinil-metil)-10,ll-dihidro-5H-dibenz[b ,f]azepin, 3-metoxi-5-p-morfolinil-metil)-5H-dibenz [b/]azepin, 4-metoxi-6-(2-morfolinil-metil)-l ,1a ,6,10b--tetrahidro-dibenz[b ,f] ciklopropa[d]azepin, 5-(4-metü-morfolin-2-il-metil)-5H-dibenz[bflazepin stb. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű N-(morfolinil-metil)-dibenzazepin-származékok és nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására — mely képletben A jelentése -CH2 -CH 2 -, -CH=CH- vagy -CH-CH- csoport, \/ CH2 X jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos alkenil-, 3-5 szénatomos alkinil-, (3-6 szénatomos)-cikloalkil-(l-3 szénatomos)-alkil-, fenil-(l-3 szénatomos)-alkil-, polihalogén-(1-2 szénatomos)-alkil-, (1—4 szénatomos)-alkoxi-(l-3 szénatomos)-alkü- vagy hidroxi-(l—3 szénatomos)-alkilcsoport — azzaljellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben A, X, Rí R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott - komplex fémhidriddel redukálunk vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IA) általános képletű vegyületek előállítása esetén — mely képletben A, X, Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű és R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos alkenil-, 3—5 szénatomos alkinil-, (3—6 szénatomos)-cikloalkil-(1—3 szénatomos)-alkil-, fenil-(l—3 szénatomos)-alkil-f polihalogén-(Í—2 szénatomos)-alkil- vagy (1—4 szénatomos)-alkoxi-(l—3 szénatomos)-alkil-csoport — valamely (III) általános képletű vegyületet - mely képletben A és X jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - mely képletben Rt , R 2 és R» jelentése az előzőekben megadott és Y jelentése halogénatom, kis szénatomszámú alkilszuÚbniloxivagy adott esetben alkil-csoporttal helyettesített 5 fenilszulfoniloxi-csoport- iners oldószerben és valamely bázis jelenlétében, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IB) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben A, X, Rí és R2 10 jelentése a tárgyi körben megadott és Rs jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-, 3—4 szénatomos alkenil-, 3—4 szénatomos alkinil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, (3—6 szénatomos)-cikloalkil-(l-2 szénatomos)-alkil-, fenil-(l-2 szénatomos)-alkil-, poli-15 halogénmetil-, (1—4 szénatomos)-alkoxi-(l—2 szénatomos)-alkil- vagy hidroxi-(l-2 szénatomos)-alkil-csoport - valamely (V) általános képletű vegyületet - mely képletben A, X, Rj, R2 és R s jelentése a fent megadott - egy komplex: fémhidriddel redukálunk 20 vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IC) általános képletű vegyületek előállítása esetén — mely képletben A, X, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (VI) 25 általános képletű vegyületet — mely képletben A, X, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és R,; jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport — egy komplex fémhidriddel redukálunk vagy 30 e) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (ID) általános képletű vegyületek előállítása esetén — mely képletben A, X, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (VII) általános képletű vegyületet — mely képletben A, X, 35 R| és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és R 7 jelentése 1-3 szénatomos alkil- vagy fenil-(l-3 szénatomos)-alkil-csoport - egy klórhangyasav-{rövid szénláncú)-alkil- vagy -fenilészterrel reagáltatunk, majd a keletkező terméket hidrolizáljuk vagy 40 f) A helyén -CH2 -CH 2 - vagy -CH-CH-CH2 csoportot tartalmazó (ID) általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol Rí, R2 és X a tárgyi 45 körben megadott jelentésű - valamely, R7 helyén benzil-csoportot és A helyén —CH2 -CH 2 — vagy -CH-CH- csoportot tartalmazó (VII) általános \/ CH2 50 képletű vegyületet iners oldószerben katalitikusan hidrogénezünk, vagy g) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IE) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben A, X, Rí és R2 55 jelentése a tárgyi körben megadott és Rg jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos alkenil-, 3—5 szénatomos alkinil-, (3-6 szénatomos)-cikloalkil-(1-3 szénatomos)-alkil-, fenil-(l-3 szénatomos)-alkil-, polihalogén-(l-2 szénatomos)-alkil-, (1-4 szén-60 atomos)-alkoxi-(l-3 szénatomos)-alkil-, vagy hidroxi-(l-3 szénatomos)-alkil-csoport - valamely (ID) általános képletű vegyületet- mely képletben A, X, Rt és R 2 jelentése a tárgyi körben megadott -valamely (VIII) általános képletű vegyülettel - mely 65 képletben R8 jelentése a fent megadott és Z jelentése 8
