170641. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(morfolinil-metil)-dibenzazepin-származékok előállítására
17 170641 18 halogénatom, kis szénatomszámú alkilszulfoniloxivagy adott esetben alkil-csoporttal helyettesített fenilszulfoniloxi-csoport - reagáltatunk iners oldószerben bázis jelenlétében, vagy h) R8 helyén -CH 2 -R 9 általános képletű 5 csoportot tartalmazó (IE) általános képletű vegyületek előállítása esetén — mely képletben A,X, Rj és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és R 9 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-, 3-4 szénatomos alkenil-, 3-4 szénatomos alkinil-, (3-6 10 szénatomos)-cikloalkil-(l—2 szénatomos)-alkil-, fenil-(l-2 szénatomos)-alkil-, polihalogénmetil-, (1—4 szénatomos)-alkoxi-(l—2 szénatomos)-alkil- vagy hidroxi-(l —2 szénatomos)-alkil-csoport — valamely (ID) általános képletű vegyületet— mely képletben A, 15 X, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott -valamely (IX) általános képletű vegyülettel — mely képletben R9 jelentése a fent megadott — reagáltatunk reduktív kondenzációs reakcióban, vagy i) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét 20 képező (IF) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben A, X, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és Ri0 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos alkenil-, 3-5 szénatomos alkinil-, (3-6 szénatomos)- 25 -cflcloaJkil-(l —3 szénatomos)-alkil-, fenil-(l-3 szénatomos)-alkil-, polihalogén-(l—2 szénatomos)-alkilvagy (1—4 szénatomos)-alkoxi-(l—3 szénatomos)-alkil-csoport — valamely (X) általános képletű vegyületet — mely képletben A, X, és Rt jelentése a tárgyi 30 körben megadott — valamely (XI) általános képletű vegyülettel — mely képletben R2 és Rí 0 jelentése a fent megadott és W jelentése halogénatom vagy kis szénatomszámú alkilszulfonüoxi- vagy adott esetben alkil-csoporttal helyettesített fenilszulfoniloxi-cso- 35 port — reagáltatunk iners oldószerben, bázis jelenlétében, vagy j) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IF) általános képletű vegyületek előállítása esetén -mely képletben A, X, Rí, R2 és R 10 40 jelentése az i) változatnál megadott — valamely (XIII) általános képletű vegyületet — ahol A, X, Rí, R2 és Rl0 jelentése a korábbiakban megadott — valamely savval reagáltatunk, adott esetben iners oldószer jelenlétében, 45 majd kívánt esetben egy, a fenti eljárás-változatok bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá. alakítunk. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 50 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás 55 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként valamely fémamidot, fémnátriumot, butillítiumot vagy nátriumhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 4. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás 60 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 5. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 55 reakciót valamely iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 6. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót és a hidrolízist iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 7. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 8. Az 1., igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést palládium-szén-katalizátor jelenlétében hidrogén-atmoszférában végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 9. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként valamely fémhidridet, fémkarbonátot, fémhidrogénkarbonátot, fémhidroxidot, kis szénatomszámú alkilamint vagy fémalkoholátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 10. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy iners oldószerként valamely aromás szénhidrogént, dimetilformamidot, dimetilszulfoxidot vagy alkoholt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 11. Az 1. igénypont h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérséklet és 200 C° közötti hőmérsékleten hangyasav jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 12. Az 1. igénypont h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót hidrogén-atmoszférában katalizátor jelenlétében, adott esetben iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 13. Az 1. igénypont h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakció során képződő Schiff-bázist vagy enamint redukáljuk. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciói nátriumbórhidriddel, diboránnal, lítiumalumíniumhidriddel, nátrium-alumínium-dietil-dihidriddel, nátrium-bórcián-hidriddel vagy bisz-(2-metoxi-etoxi)-alumíniumhidriddel iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 15. Az 1. igénypont a), i), és j) változata szerinti eprás foganatosítási módja, Rí és R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkil-, ciklopropilmetil-, dimetilallil-, vagy (1—4 szénatomos alkoxi-(l—3 szénatomos)-aDcil-csoportot és X helyén hidrogén- vagy klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A jelentése az 1. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (X) és (XI), jlletve (XIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí, R2, R 3 és X jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és A és W jelentése az 1. igénypontban megadott és Rio jelentése hidrogénatom, 1-3.szénatomos alkil-, ciklopropilmetil-, dimetilallil- vagy (1-4 szénatomos alkoxi- (1—3 szénatomos) alkil-csoport. (Elsőbbség: 1975. december 9.) 9
