170634. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14,15-dihidro-apo-vinkaminsav-észterek, valamint ezek cisz- és transz-izomerjeinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 170634 *ÉfL Nemzetközi osztályozás: MMY Bejelentés napja: 1975.1. 31. (SI-1452) C07D 519/04 ^^^p Franciaországi elsőbbsége: 1974.1.31.(74.03167) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1977. II. 28. Megjelent: 1978. III. 31. Feltalálók: Hat Michel Marie René professzor, vegyész, Plat Monique professzor, vegyész, Antony, Franciaország Tulajdonos: Synthelabo S. A., Párizs, Franciaország Eljárás 14,15-dihidro-apo-vinkaminsav-észterek, valamint ezek cisz- és transz-izomerjeinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az új, gyógyászatilag fokozott aktivitású, I általános képletű 14,15-dihidro-apo-vinkaminsav-észterek, ezek cisz- és transz-sztereoizomerjeinek, és e vegyületek gyógyászatilag elfogadható ásványi és szerves savakkal képezett 5 savaddíciós sói, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására. A savaddíciós sóknál külön ki kell emelnünk az aszkorbinsavval képezett sókat, mint előnyös vegyületeket. 10 A találmány szerint előállított vegyületek az I általános képletnek felelnek meg, ahol R adott esetben egy vagy két hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil- vagy rövid- 15 szénláncú alkinilcsoport, valamint e vegyületek ásványi vagy szerves savakkal képezett, gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói. Vinkamin-származékokkal, illetve azok előállí- 20 tásával foglalkoznak a következő irodalmi helyek: 2 158 371 számú francia szabadalmi leírás és Szporny, Szász: Arch. Exp. Path., Pharmacol. 236 296 (1957). A találmány szerint előállított vegyületek az ember- és állatgyógyászatban, különösen érbetegségek, közelebbről agyműködési zavarok kezelésére használható gyógyszerek. A találmány szerinti eljárás lényege, hogy 25 30 a) valamely II általános képletű vegyületet, vagy ennek valamely funkciós származékát valamely III általános képletű alkoholszármazékkal - ahol a képletekben X hidroxilcsoportot vagy halogénatomot, R! és R2 hidrogénatomot vagy egy további kötést jelent, R a már megadott jelentésű, M pedig hidrogén- vagy alkálifém atomot képvisel — észterezünk, és abban az esetben, ha RÍ és R2 egy további kötést képeznek, a kettőskötést hidrogénezzük, vagy b) a 14,15-dihidro-apo-vinkaminsavat vagy 14,15-dihidro-apo-vinkamint alkálifémhidroxiddal végzett reagáltatással alkálifémsóvá - előnyösen nátrium- vagy káliumsóvá - alakítjuk át, majd az így kapott vegyületet valamely R^X általános képletű halogeniddel - ahol X halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot jelent, R jelentése pedig a fenti — reagáltatjuk, vagy c) olyan, az I általános képletű vegyületek körébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására, melyekben n, m és p zérót vagy legfeljebb 2-ig terjedő egész számot jelent azzal a megkötéssel, hogy n+m+p összege legfeljebb 2 lehet, a 14,15-dihidro-apo-vinkaminsavat előnyösen oxalilhalogeniddel, tionilhalogeniddel vagy halogénezett 170634
