170633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített aril-dihidro-piridazinon-származékok előállítására
29 170633 30 R2 hidrogénatom, vagy az R 1 szubsztituenssel együtt benzol-gyűrűt alkot, amely a meglevő benzol-gyűrűvel együtt naftil-csoportot alkot, R3 izopropil- vagy terc-butil-csoport, R4 és R 5 egymással megegyező vagy egymástól különböző lehet és hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent -azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 és R s szubsztituensek jelenléte a fent megadottakkal egyezik és R6 hidroxil-, amino-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkilamino-csoport, először egy epihalogénhidrinnel és utána egy R3NH 2 általános képletű aminnal, ahol R3 jelentése a fenti, reagáltatjuk és a kapott -COCH-CHj-CO-R6 képletű csoportot I Rs tartalmazó vegyületet a dihidro-piridazinon-gyűrű kialakítása végett hidrazinnal vagy metilhidrazinnal ciklizáljuk, mimellett ezeket a lépéseket tetszés szerinti sorrendben hajthatjuk végre, és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely, gyógyászatilag elfogadható savval savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. december 18.) 2. Eljárás az (I) általános képletű helyettesített aril-dihidro-piridazinon-szárrnazékok és savaddíciós sóik előállítására — e képletben R1 hidrogénatom rövid szénláncú alkil-, rövídszénláncú alkenilcsoport, halogénatom, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkeniloxi-, amino-, alkanoilamino- vagy morfolinocso port, R2 hidrogénatom, vagy az R 1 szubsztituenssel együtt benzolgyűrűt alkot, amely a meglevő benzol-gyűrűvel együtt naftil-csoportot alkot, R3 izopropil- vagy terc-butil-csoport, R4 ésR 5 egymással megegyező vagy egymástól különböző lehet és hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 és R 5 szubsztituensek jelentése a fent megadottakkal egyezik és R6 hidroxil-, amino-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkilaminocsoport, először egy epihalogénhidrinnel és utána egy R3 NH 2 általános képletű aminnal, ahol R3 jelentése a fenti, reagáltatjuk és a kapott -COCH-CH2 ~CO-R 6 képletű csoportot I R5 tartalmazó vegyületet a dihidro-piridazinon-gyűrű kialakítása végett hidrazinnal vagy metilhidrazinnal ciklizáljuk, mimellett ezeket a lépéseket tetszés szerinti sorrendben hajthatjuk végre, és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely, gyógyászatilag elfogadható savval savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy epihalogénhidrinként epiklórhidrint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. december 19.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan vegyületek előállítására, ahol R1 hidrogénatom, metil- vagy allil-csoport, klóratom, cianö-, nitro-, rövidszénláncú alkoxi-, alliloxi-, acetilamino- vagy morfolino-csoport, R2 hid-5 rogénatom, R3 , R 4 , R 5 és R 6 pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R1, R 2 a tárgyi körben, R5 és R 6 pedig az 1. igénypontban meg-10 adott jelentésű. (Elsőbbség: 1974. december 18.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan vegyületek előállítására, ahol R1 metil-, acetilamino-, ciano- vagy nitro-csoport, 15 R2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 pedig a 4. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R1 a tárgyi körben, R2 , R 5 és R 6 pedig a 4. igénypontban meg-20 adott jelentésű. (Elsőbbség: 1974. december 18.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan vegyületek előállítására, ahol R1 acetilamino-, ciano- vagy nitro-csoport, R 2 , R 3 , 25 R4 , R s és R 6 pedig az 5. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R1 a tárgyi körben R 2 , R s és R6 pedig az 5. igénypontbán megadott jelentésű. 30 (Elsőbbség: 1974. december 18.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan vegyületek előállítására, ahol 35 R1 acetilamino-csoport, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 pedig a 6. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R1 a tárgyi körben, R 2 , R s és R 6 pedig a 40 6. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbség: 1973. december 19.) 8. Az l.vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a 3-alkilamino-2-hidroxi-45 -1-propoxi-oldallánc orto-helyzetben van a piridazin gyűrűhöz viszonyítva, míg R1 , R 2 , R 3 , R , R 5 és R6 jelentése a 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben a hidroxilcsoport a 50 -COCH CH2 -CO-R 6 lánchoz képest orto-hely-I R5 zetben van és az epihalogénhidrinnel és az R3 NH 2 általános képletű aminnal — ahol R3 jelentése a 55 2. igénypont szerinti — való reakció után a kapott vegyületet hidrazinnal vagy metilhidrazinnal ciklizáljuk. (Elsőbbsége: 1973. december 19.) 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános kép-60 létű vegyületek előállítására, ahol a 3-allilamino-2--hidroxi-1-propoxi-oldallánc méta- vagy para-helyzetbén van a piridazin gyűrűhöz viszonyítva, míg R1 , R 2 , R\ R 4 , R s és R 6 jelentése a'2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy olyan (II) 65 általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben 15
