170633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített aril-dihidro-piridazinon-származékok előállítására
31 170633 32 a hidroxilcsoport a -COCH-CH2 -CO-R 6 lánchoz I R5 képest méta- vagy para-helyzetben van és ezt először a hidrazinnal vagy metilhidrazinnal reagáltatjuk és a kapott vegyületet reagáltatjuk tovább epihalogénhidrinnel és az R3NH 2 általános képletű aminnal, melyben R3 jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1973. december 19.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 6-[2-(3-terc-butilamino-2-hidroxipropoxi)-fenil]-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként metil-3-(2-hidroxibenzoiloxi)-propionátot használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 19.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[3-allil-4-(2-hidroxi-3-izopropilaminopropoxi)-fenil]-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kindulóanyagként 3-(4-hidroxibenzoil)-N-metil-propionamidot és 6-(3-alkil-4--hidroxifenil)-4,5-dihidro-3-(2H)-piridazinont használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 19.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[3-(3-terc-butilamino-2-hidroxipropoxi)-4--metilfenil]-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-(3-hidroxi-4-metilfenil)-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. december 19.) 13. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 6-[5-acetilamino-2-(3-terc-butilamino-2-hidroxipropoxi)-fenil]-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként metil-3-(5-acetilamino-3-hidroxibenzoil)-propionátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. december 19.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-5 tási módja, 6-[3-(3-terc-butilamino-2-hidroxipropoxi)-4-cianofenil]-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3-(4-ciano-3-hidroxibenzoil)-propionsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974 december 18.) 10 15. Az 1. vagy 2.igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése ß-adrenerg blokkoló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű aril-dihidro-piridazinon -ahol R1, R 2 , R , R 4 és R s az 15 1. igénypontban megadott jelentésű- hatásos mennyiségét szabad bázis alakjában vagy gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott savaddíciós só alakjában a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott hígító- vagy vivőanyaggal összekeverve 20 gyógyszerészeti készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 19.) 16. Az 5. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése akut antihipertenzív és ß-adrenerg blokkoló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal 25 jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű aril-dihidro-piridazinon - ahol R1, R 2 R 3 , R 4 és Rs jelentése az 5. igénypont szerinti — hatásos mennyiségét szabad bázis alakjában vagy gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott savaddíciós 30 só alakjában a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott hígító- vagy vivőanyaggal összekeverve gyógyszerészeti készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. december 18.) 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774332 - Zrínyi Nyomda 16