170576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 170576 'l1Éí% Nemzetközi osztályozás: lap. Bejelentés napja: 1975. VI. 20. (HO-1808) Svájci elsőbbsége: C07D 501/36, 501/44, 501/46 #^ 1974. VI. 21.(8537/74) ,, , ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1977. II. 28. Megjelent: 1978. III. 31. * — — - :S.."* Feltalálók: dr. Montavon Marc vegyész, dr. Reiner Roland vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű új cef-3-ém-4--karbonsav-származékok és sóik előállítására vonatkozik — mely képletben 5 X jelentése valamely (Xi) általános képletű dezacetoxi-cef-3-ém-4-karbonsav-csoport, ahol R, jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport, R2 jelentése ciano-, 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, fenil-, hidroxifenil-, 2-fu- 10 ril-, 2-tienil-, 1-pirazolil-, 1-tetrazolil-, 4-piridil-tio- vagy 3-szidnonil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, amino- vagy szulfocsoport azzal a feltétellel, hogy amennyiben R2 jelentése piridil-tio-csoport, úgy R3 15 hidrogénatomot képvisel, Y jelentése nem-aromás a nitrogénatomon és adott esetben egy vagy több szénatomon helyettesített 2-oxo-4-piridinil-csoport vagy nem-aromás leg- 20 alább egy nitrogénatomon és adott esetben egy szénatomon helyettesített 2-oxo-4-pirimidinil-, 4-oxo-2-pirimidinil-, 3-oxo-6-piridazinil-, 3-oxo-5-piridazinil-, 2-oxo-3-pirazinil-, 5,6-dioxo-assz.triazin-3-il- vagy 2,4-dioxo-l,3,5-triazin-6-il- 25 -csoport, mimellett a gyűrű-nitrogénatom helyettesítője kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, kis szénatomszámú alkoxi-, (kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkil-, amino- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil- 30 amino-csoport és a gyűrű-szénatom helyettesítője halogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport lehet —. Az (I) általános képletű vegyületek sói alkálifémsók (pl. nátrium- és káliumsók) ammóniumsók, alkáliföldfémsók (pl. kalciumsók), szerves bázisokkal pl. aminokkal (mint pl. N-etil-piperidinnel, prokainnal, dibenzilaminnal, N,N'-dibenzil-etil-etiléndiaminnal, alkilaminokkal vagy dialkilaminokkal) valamint aminosavakkal (pl. argininnel vagy lizinnel) képezett sók lehetnek. A szabad bázikus csoportot (pl. amino-csoportot) tartalmazó (I) általános képletű vegyületek szerves vagy szervetlen savakkal savaddíciós sókat képeznek (pl. hidrokloridok, hidrobromidok, hidrojodidok, más ásványi savakkal képezett sók pl. szulfátok, nitrátok, foszfátok stb. illetve alkil- és monoarilszulfonátok pl. etánszulfonátok, toluolszulfonátok, benzolszulfonátok stb., valamint más szerves savakkal képezett sók pl. acetátok, tartarátok, maleátok, citrátok, benzoátok, szalicilátok, aszkorbinátok stb.). Az (I) általános képletű vegyületek sói hidratava lehetnek. A hidratálás az előállítási eljárás során játszódhat le vagy az eredetileg vízmentes só higroszkópos tulajdonságai miatt fokozatosan léphet fel. A leírásban használt „halogénatom" kifejezésen klór-, fluor- vagy brómatom, előnyösen klóratom értendő. Az 1—6 szénatomos alkilcsoport pl. metil-, 170576
