170534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2- amino- 4-hidroxi- 7,8- dihidro-pteridin vegyületeket tartalmazó antimikróbás hatású szinergetikus szerek előállítására
45 170534 46 A pteridinvegyületeket valamennyi esetben 50jug/'ml, az SMX-t mindig 300/ig/ml koncentrációban használjuk. 25. példa Megvizsgáljuk néhány olyan I altalános képletű vegyület biológiai aktivitását, amely R1 és R 2 szubsztituense együttesen spirocikloalkil-csoportot 10 képez. Egyhetes csirkék 5-tagú csoportjait megfertőzzük az Eimeria tenella mikroorganizmus Weybridge törzsének spórákkal telt 6000 spóratokjával. A vizsgálandó vegyületet egy olyan csirketakarmányhoz keverve adjuk be, amely K vitamin- 15 ban szegény. A hatóanyagok adagolását a fertőzés idején kezdjük és 7 napig folytatjuk. A megfertőzés után 6 nappal felbecsüljük a sebesedéseket a csirkéken, és tapasztalatainkat összevetjük a kezeletlen kontrollon végzett megfigyeléseink eredmé- 20 nyével. Az alábbi eredményeket kapjuk: A kezelés módja A pteridin A DIAV Az SQX koncentrációja a takarmányban T3 < £ fertőzött kezeletlen kontroli diaveridinnel (DIAV) és szulfakinoxalinnal (SQX) kezelt csoport 2-amino-4-hidroxi-6--hidroximetil-7-spirociklopentil-7,8-dihidro-pteridin, DIAV és SQX kombinációjával kezelt csoport - 3,2 200 20 20 1,2 Szabadalmi igénypontok: 25 30 20 20 2,2 35 40 A táblázatban szereplő koncentrációk ppm értékek. 45 A kísérlet leírásában említett sebesedés patologikus tünet, és a kezelés annál hatásosabb, minél kevesebb a sebesedés. 50 1. Eljárás mikrobás fertőzések kezelésére alkalmas szinergetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 1—30 súlyrész I 55 általános képletű 2-amino-4-hidroxi-7,8-dihidro-pteridint, annak tautomerjét vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját, ahol R helyettesítetlen, vagy hidroxil-csoporttal, vagy egy vagy több halogénatommal helyettesített, vagy adott esetben pára- 60 -helyzetben 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxil-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenoxi-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-csoportot, R1 és R 2 azonos vagy eltérő 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, 65 vagy R1 és R 2 együtt a pteridin gyűrűrendszerhez kapcsolódó 4—6 szénatomos spirocikloalkil gyűrűt képez, 1-30 súlyrész p-aminobenzoesav kompetitorral, és pedig egy olyan szulfonamid-származékkal, amelynek p-amino-benzolszulfonamido-csoportja egy heteroatomként két nitrogénatomot, egy oxigénatomot vagy egy oxigén- és egy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrű szénatomjához kapcsolódik, vagy annak ekvivalens mennyiségű sójával és/vagy 1 súlyrész dihidrofolát-reduktáz inhibitorral, és pedig egy 2,4-diamino-pirimidin-származékkal vagy annak ekvivalens mennyiségű sójával, valamint hígítószerekkel és/vagy hordozóanyagokkal keverünk össze és gyógyászati készítménnyé alakítjuk (Elsőbbsége: 1972. augusztusi.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű 2-amino-4-hidroxi-7,8-dihidro-pteridint, annak tautomerjét vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját használjuk, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 5.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű 2-amino-4-hidroxi-7,8-dihidro-pteridint, annak tautomerjét vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját használjuk, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R jelentése metilvagy hidroximetil-csoport. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 5.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű 2-amino-4-hidroxi-7,8-dihidro-pteridint, annak tautomerjét vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját használjuk, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R jelentése fenoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 1.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű 2-amino-4-hidroxi-7,8-dihidro-pteridint, annak tautomerjét vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját használjuk, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R jelentése fenoximetil-csoport. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 1.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű 2-amino-4-hidroxi-7,8-dihidro-pteridint, annak tautomerjét vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját használjuk,, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R jelentése para-helyzetben halogénatommal 1-4 szénatomos, alkoxi-, 1—4 szénatomos alkil- vagy hidroxil-csoporttal helyettesített fenoxialkil-csoport. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 1.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű 2-amino-4-hidroxi-7,8-dihidro-pteridint, annak tautomerjét vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját használjuk, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R jelentése p-halogén-fenoxialkil-csoport. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 1.) 23
