170513. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibakteriális pszeudotriszaccharidok előállítására
39 170513 40 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners, protikus oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4,6-di-(aminoglikozil)-l ,3-diaminociklitolt legalább egy egyenérték aldehiddel, egy egyenérték hidrid-donor redukálószer jelenlétében reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat, vagy a 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrid-donor redukálószerként nátriumcianobórhidridet vagy nátriumbórhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat, vagy a 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként szabad aminocsoportokat tartalmazó 4,6-di-(aminoglikozil)-l,3-diarninociklitolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat, vagy a 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sziszomicin vagy verdamicin 4,6-di-(aminoglikozil)-l,3--diaminociklitolt reagáltatunk, és olyan X'-CHO általános képletű aldehidet alkalmazunk, amelynek képletében X' metil-, etil- vagy propilcsoport. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4,6--di-(aminoglikozil)-l ,3-diaminociklitol aminocsoportjait trifluoracetilcsoporttal védjük meg. (Elsőbbsége: 1074. augusztus 5.) 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat, vagy a 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót nátriumbórhidriddel nátriummetoxid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 10. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy amidredukáló hidridként lítiumalumíniumhidridet vagy diboránt használunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 11. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4,6-di-(aminoglikozil)-l ,3-diaminociklitolként sziszomicint vagy verdamicint használunk, és az 1-N-szubsztituensben X" metil-, etil- vagy propilcsoport, és a redukciót lítiumalumíniumhidriddel végezzük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 12. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4,6--di-(aminoglikozil)-l,3-diamino-ciklitol szabad 1-aminocsoportját alkilezzük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 13. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4,6-di-(aminoglikozil)-l ,3-diaminociklitol 1-aminocsoportját trifiuormetilszulfonil-származék alakjában alkilezzük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 14. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4,6--di-(aminoglikozil)-l,3-diaminociklitol 1-aminocsoportját di-(2-cianoetil)-származék alakjában alki-5 lezzük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 15. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat, vagy a 12—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkilezőszerként alkilfluorszulfonátot vagy alkil-10 jodidot használunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 16. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat, vagy a 12-15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 15 4,6-di-(aminoglikozil)-l,3-diaminociklitolként, amely az 1-helyzet kivételével bármely helyzetben amino-védőcsoportot tartalmaz, 3"-N-4"-0-karbonil-2',3,6'-tri-N-terc-butoxikarbonil-sziszomicint használunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 20 17. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ciklusos imidként szukcinimidet használunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 18. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat 25 vagy a 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrid-donor redukálószerként nátriumbórhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 19. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásvál-30 tozat továbbfejlesztése hatóanyagként az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott 4,6-di-(aminoglikozil)-l,3-diaminociklitol-származékokat vagy savaddíciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot 35 a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 5.) 20. Eljárás a gentamicin A, gentamicin B, gentamicin B1( gentamicin Ci, gentamicin Ci a , genta-40 micin C 2 , gentamicin C2a , gentamicin C2 b> gentamicin X2 , sziszomicin, verdamicin, tobramicin, Antibiotikum G-418, Antibiotikum 66-40B, Antibiotikum 66-40D, Antibiotikum JI-20A, Antibiotikum JI-20B, Antibiotikum G-52, mutamicin 45 1, mutamicin 2, mutamicin 4, mutamicin 5 és mutamicin 6 4,6-di-(aminoglikozil)-l,3-diamino-ciklitolok 1-N-szubsztituált származékainak és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóiknak előállítására — ahol a szubsztituens általános képlete —CH2 X általános képletű csoport, ebben a képletben X jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, hidroxialkil-, aminoalkil-, N-alkilaminoalkil-, aminohidroxialkil-, N-alkilaminohidroxialkil-, fenil-, benzil- vagy tolilcsoport, és az alifás csoportok legfeljebb 7 szénato-55 mosak, és ha az amino- vagy hidroxilcsoportokkal szubsztituáltak, akkor ezek különböző szénatomokon vannak — azzal jellemezve, hogy a) egy fent meghatározott 4,6-di-(aminoglikozil)-1,3-diaminociklitolt, amely az 1-helyzetet kivéve bármely más helyzetben amino-védőcsoportokat tartalmazhat, egy X'—CHO általános képletű aldehiddel, ahol X' jelentése azonos X fenti jelentésével, és bármely jelenlevő amino- vagy hidroxil-65 csoport védett lehet, hidrid-donor redukálószer je-20
