170513. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibakteriális pszeudotriszaccharidok előállítására

41 170513 42 lenlétében reagáltatunk, és kívánt esetben a jelenlevő összes védőcsoportot eltávolítjuk, vagy b) egy fent meghatározott 4,6-di(aminoglikozil)-1,3-diaminociklitol l-N=CHX'-szubsztituált származékának, ahol az összes aminocsoport védett és a metilaminocsoportok védve lehetnek, továbbá X' jelentése azonos X fenti jelentésével, az N-C-kettőskötést redukáljuk, és kívánt esetben a jelenlevő összes védőcsoportot eltávolítjuk, yagy c) egy fent meghatározott 4,6-di-(aminoglikozil)-1,3-diaminociklitol 1-N-szubsztituált származékát, 0 II amelyben az 1-N-szubsztituens egy -C-X" általános képletű csoport, ahol X" jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, hidroxialkil-, aminoalkil-, N-alkilaminoalkil-, aminohidroxialkil-, N-alkilaminohidroxialkil-, fenil-, benzil- vagy tolilcsoport, és az alifás csoportok legfeljebb 7 szénatomosak, és ha az amino- vagy hidroxilcsoportokkal szubsztituáltak, akkor ezek különböző szénatomokon vannak, és bármely amino- vagy hidroxilcsoport védve lehet, egy amid-redukáló hidrid reagenssel redukálunk, és kívánt esetben az a)—c) eljárásváltozatok bármelyikével kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 21. A 20. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners, protikus oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 22. A 20. igénypont szerinti a) eljárásváltozat, vagy a 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4,6-di-(aminoglikozil)-l,3-diaminociklitolt legalább 1 egyenérték aldehiddel, 1 egyenérték hidrid-donor redukálószer jelenlétében reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 23. A 20. igénypont szerinti a) eljárásváltozat, vagy a 21. vagy 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrid-donor redukálószerként nátriumcianobórhidridet vagy nátriumbórhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 24. A 20. igénypont szerinti a) eljárásváltozat, vagy a 21— 23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként szabad aminocsoportokat tar-5 talmazó 4,6-di-(aminoglikozil)-l,3-diaminociklitolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 25. A 20. igénypont szerinti a) eljárásváltozat, vagy a 21—24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 10 4,6-di-(aminoglikozil)-l,3-diaminociklitolként sziszomicint vagy verdamicint használunk, és az X'—CHO általános képletű aldehidben X' metil-, etil- vagy propilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 26. A 20. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4,6--di-(aminoglikozil)-l ,3-diaminociklitol aminocsoportjait trifluoracetilcsoportokkal védjük meg. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 27. A 20. igénypont szerinti b) eljárásváltozat, vagy a 26. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót nátriumbórhidriddel nátriummetoxid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 28. A 20. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy amid-redukáló hidrid reagensként Htiumalumíníumhidndet vagy diboránt használunk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 29. A 20. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4,6-di-(aminoglikozil)-l ,3-diaminociklitolként sziszomicint vagy verdamicint használunk, és az 1-N-szubsztituensben X" metil-, etil- vagy propilcsoportot je-35 lent, és a redukciót lítiumalumíniumhidriddel végezzük. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 30. A 20. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként a 20. igénypont tárgyi körében meghatározott 4,6-di-(aminoglikozil)-l,3-diaminociklitolokat vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 15 20 25 30 40 45 5 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774320 - Zrínyi Nyomda 21