170513. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibakteriális pszeudotriszaccharidok előállítására
35 170513 1. készítmény 36 Tabletta 10 mg/tabletta 25 mg/tabletta 100 mg/tabletta 1-N-etilsziszomicin 10,50x mg Laktóz, igen finom por 197,50 mg Gabonakeményítő 25,00 mg Polivinilpirrolidon 7,50 mg Magnéziumsztearát 2,50 mg x 5% felesleg Eljárás 26,25x mg 171,25 mg 25,00 mg 7,50 mg 2,50 mg 105,00x mg 126,00 mg 35,00 mg 7,50 mg 3,50 mg Szuszpenziót készítünk, amely az 1-N-etil-sziszomicint, laktózt és polivinilpirrolidont tartalmazza. A szuszpenziót porlasztva szárítjuk, majd hozzáadjuk a gabonakeményítőt és a magnéziumsztearátot. elkeverjük és tablettákká préseljük. 2. készítmény Kenőcs 1 -N-etil-verdamicin metil-parabenx U.S.P. propíl-parabenxx U.S.P. petrolatum *v -OH-benzoesav-metilészter p-OH-benzoesav-propilészter Eljárás 1,0 g 0,5 g 0,1 g 1000 g A petrolátumot megolvasztjuk, az 1-N-etil-verdamicint, a metil- és propil-észte-1. 2. reket 10% olvasztott petrolátummal összekeverjük, 3. a keveréket kolloid malomba visszük, 4. keverés közben hozzáadjuk a maradék petrolátumot, és a keveréket lehűtjük, amíg félig megszilárdul. Ebben az állapotában a termék megfelelő tartókba tölthető. A 4,6-di-(aminoglikozil)-l ,3-diamino-ciklitolok más 1-N-szubsztituált-származékaiból és ezek savaddíciós sóiból készített kenőcsöket is előállíthatunk úgy, hogy az előző példában az 1-N-etil-verdamicint más, találmány szerinti vegyületek ekvivalens mennyiségeivel helyettesítjük, és a példában leírtak szerint járunk el. 3. készítmény Injektálható oldat 2 ml-es fiolára 50 literre 1-N-etil-sziszomicin-szulfát p-OH-benzoesav-metilészter U.S.P. x 5% gyártási felesleg 84,0X mg 3,6 mg 35 40 45 50 55 2100,0X g 60 90,0 g 3. készítmény folytatása 20 Injektálható oldat 2 ml-es fiolára 50 literre 25 p-OH-benzoesav-propilészter-U.SP. Nátriumbiszulfit, U.S.P. Etiléndiamin-30 -tetraecetsav-dinátrium-dihidrát víz q.s. 0,4 mg 6,4 mg 0,2 mg 2,0 ml 10,0 g 160,0 g 5,0 g 50,0 liter Eljárás 50,0 literes gyártáshoz Kb. 35 literes injekcióhoz alkalmas vizet megfelelő, köpenyes, rozsdamentes acéledénybe töltünk, és kb. 70 C°-ra felmelegítjük. A vízhez hozzáadjuk a metilparabent és a propilparabent és keverés közben feloldjuk. Ha a parabenek tökéletesen feloldódtak, az edény tartalmát 25-30 C°-ra lehűtjük, a köpenyen hideg vizet cirkuláltatva. Az oldatot legalább 10 percig nitrogéngázzal keverjük, nitrogénatmoszférában tartjuk legalább 10 percig, és a következő eljárás során is nitrogénatmoszférában tartjuk. Beadagoljuk és feloldjuk az etiléndiamintetraecetsav-dinátriumsót és a nátriumbiszulfitot, majd beadagoljuk és feloldjuk az I-N-etil-sziszomicin-szulfátot. Az egészet kiegészítjük injekcióhoz alkalmas vízzel 50 literre és homogénre keverjük. Az oldatot megfelelő, baktériumot kiszűrő szűrőn steril körülmények között megszűrjük és a szűrletet töltőtartályba gyűjtjük. A szűrletet steril, pirogén anyagoktól mentes, több dózist tartalmazó fiolákba töltjük, ledugózzuk és zárjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a gentamicin A, gentamicin B, gentamicin Bi, gentamicin Ci, gentamicin Cla , gentamicin C2 , gentamicin C gentamicin C2 b 65 gentamicin X2 , sziszomicin, verdamicin, tobramicin, 2a' 18
