170495. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás új 1,1-diszubszt oktahidro-indolo (2,3-a) kinolizin származékok előállítására

13 170495 14 létű vegyületet - mely képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoil-csoport vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoil-csoport és R2

jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport - vagy savaddíciós sóját rezolváljuk és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját — mely képletben R! és R2 jelentése a tárgyi körben megadott -gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a formaldehidet paraformaldehid formájában alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsav reakcióképes származékaként annak anhidridjét alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsav anhidridjeként ecetsavanhidridet alkalmazunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsav anhidridjeként propionsavanhidridet alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxi-csoportokkal helyettesített benzoesav reakcióképes származékaként annak egy halogenidjét alkalmazzuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 3,4,5-trimetoxi-benzoesavkloridot alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a savval végzett reagáltatást valamely vízmegkötőszer jelenlétében végezzük. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízmegkötőszerként diciklohexilkarbodiimidet alkalmazunk. 10. Az 1. és a 6-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogeniddel végzett reagáltatást valamilyen tercier szerves bázis jelenlétében végezzük. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy tercier szerves bázisként piridint alkalmazunk. 12. Az 1. és a 3—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az anhidriddel végzett reagáltatást valamilyen tercier szerves bázis jelenlétében végezzük. 13- A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy tercier szerves bázisként piridint alkalmazunk. 14. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsawal vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoesawal, illetve annak egy reakcióképes származékával végzett reakciót valamilyen oldószerben végezzük. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valamely, a reakció körülményei között inert szerves oldószert alkalmazunk. 5 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy inert szerves oldószerként dimetilformamidot alkalmazunk. » 17. Az 1. és 14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 10 hogy oldószerként valamely tercier szerves bázist alkalmazunk. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy tercier szerves bázisként piridint alkalmazunk. 15 19. Az 1. és 14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsav, illetve annak egy reakcióképes származéka fölöslegét alkalmazzuk. 20 20. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként ecetsavanhidridet alkalmazunk. 21. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként 25 propionsavanhidridet alkalmazunk. 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkil-részben 1-4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsawal vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos 30 alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoesawal, illetve ezek reakcióképes származékával végzett reakciót nedvesség kizárása mellett végezzük. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-35 sítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsawal vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoesawal, illetve ezek reakcióképes származékával végzett reakciót 40 0-200 C° hőmérsékleten végezzük. 24. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 18—100C° hőmérsékleten végezzük. 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-45 tási módja, azzal jellemezve, hogy az alkil-részben 1-4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsawal vagy adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoesawal, illetve ezek reakcióképes származékával végzett reakciót 50 10 perctől 6 napig terjedő ideig végezzük. 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási (II) általános képletű vegyületeket ahol R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, savaddíciós sóik 55 alakjában alkalmazzuk. 27. A 26. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savaddíciós sóként perklorátot alkalmazunk. 28. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosífi0 tási módja, azzal jellemezve, hogy a formaldehiddel vagy annak egy polimerizált származékával, előnyösen paraformaldehiddel történő reagáltatás előtt a (II) általános képletű vegyületeket ahol R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, valamely bázis-65 sal savaddíciós sóikból felszabadítjuk. 7