170495. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás új 1,1-diszubszt oktahidro-indolo (2,3-a) kinolizin származékok előállítására

15 170495 16 29. A 28. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként valamely alkálifémhidroxid híg vizes oldatát alkalmazzuk. 30. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 5 tási módja, azzal jellemezve, hogy alkálifémhidroxidkérít nátriumhidroxidot alkalmazunk. 31. Az 1. és 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a formaldehiddel vagy annak egy polimerizált szár- 10 mazékával, előnyösen paraformaldehiddel történő reagáltatást 80—250 C° fürdőhőmérsékleten végezzük. 32. A 31. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 15 120—200 C° fürdőhőmérsékleten végezzük. 33. A 32. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 150—180 C° fürdőhőmérsékleten végezzük. 34. Az 1. és 2. igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a formaldehiddel vagy annak egy polimerizált származékával, előnyösen paraformaldehiddel történő reakciót 1—7 órán át végezzük. 35. A 34. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 25 tási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 3—5 órán át végezzük. 36. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkil-részben 1-4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsavat vagy 30 adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoesavat, illetve ezek reakcióképes származékát az ekvimolárisnál nagyobb mennyiségben alkalmazzuk. 37. A 36. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 35 tási módja, azzal jellemezve, hogy az alkil-részben 1-4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsavat vagy adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoesavat, illetve ezek reakcióképes származékát 1,25—15 mólekvi- 40 valens mennyiségben alkalmazzuk. 38. A 37. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsavat vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos 45 alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoesavat, illetve ezek reakcióképes származékát 1,5—6 mólekvivalens mennyiségben alkalmazzuk. 39. Az l.iégnypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l-hidroximetil-l-etil-l,2,3,4,6,7,12,12b- 50 -oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin előállítására, azzal jellemezve, hogy l-etil-2,3,4,6,7,12-hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizint vagy savaddíciós sóját formaldehiddel vagy annak egy polimerizált származékával, előnyösen paraformaldehiddel reagáltatjuk. 40. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l-acetoxirnetil-l-etil-l,2,3,4,6,7,12,12b-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-hidroximetil-l-etil-1,2,3,4,6, 7,12,12b-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizint vagy sóját valamilyen savmegkötőszer jelenlétében, ecetsavanhidriddel reagáltatjuk. 41. A 40. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként piridint alkalmazunk. 42. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l-propioniloximetil-l-etil-1,2,3,4,6,7, 12,12b-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-hidroximetil-l-etil-1,2,3,4,6,7,12,12b-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizint propionsavanhidriddel reagáltatjuk. 43. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 1-benzoiloximetil-l-etil-l,2,3,4,6,7, 12,12b-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-hidroximetil-l-etil-1,2, 3,4,6,7,12,12b-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizint vízmegkötőszer jelenlétében egy iners szerves oldószerben benzoesawal reagáltatjuk. 44. A 43. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízmegkötőszerként diciklohexilkarbodiimidet alkalmazunk. 45. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l-(3,4,5-trimetoxi-benzoiloximetil)-l-etil-1,2,3,4,6,7,12,12b-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-hidroximetil-l-etil-l,2,3,4,6,7,12,12b-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizint savmegkötőszer jelenlétében 3,4,5-trimetoxi-benzoil-kloriddal reagáltatjuk. ,; 46. A 45. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként piridint alkalmazunk. 47. Az 1 —46. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése értágító hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoil-csoport vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoil-csoport és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport

— vagy gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóit a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a szokásos gyógyszerformákká készítjük ki. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774318 - Zrínyi Nyomda