170481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uteroevakuáns hatóanyagok elkülönítésére növényi anyagokból

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. IV. 11. (00-217) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1974. IV. 11.(460 258) 1974. VII. 18.(489 688) 1975.11.06.(547 415) Közzététel napja: 1977.1. 28. Megjelent: 1978. II. 28. 170481 Nemzetközi osztályozás: A 61 K 35/78, C 07 G 7/022 Feltalálók: Mateos Jose Luis vegyész, Noriega Luos orvos, Mexico City, Mexico, Huettemann Richard tudományos munkatárs, Hazlet, Kanojia Ramesh tudományos munkatárs, Watcher Michael tudományos munkatárs, Sommerville, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Ortho Pharmaceutical Corporation, Raritan, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás uteroevakuáns hatóanyagok elkülönítésére növényi anyagokból 1 A találmány tárgya eljárás uteroevakuáns hatóanyagok elkülönítésére növényi anyagokból. A találmány szerint az uteroevakuáns hatóanyagokat a Montanoa tomentosa vagy Montanoa floribunda növény extrahálásával, majd a kapott kivonat tisztításával különítjük el. A Montanoa tomentosa, illetve a Montanoa floribunda Mexikóban vadon termő, körülbelül 2m magas cserje, amely botanikailag a Heliantheae törzs Compositae családjába tartozik. A növény rendszertani és biológiai leírását a „Las Plantas Medicinales de Mexico" c. szakkönyv (3. kiadás, kiadó: Ediciones Botas, 1944) részletesen tartalmazza. Ezt a növényt tea vagy más nyers vizes készítmény formájában már évszázadok óta alkalmazzák elsősorban nők szülésének vagy menstruációjának megindítására (lásd az idézett „Las Plantas Medicinales de Mexico" c. szakkönyvet), a főzetek és a hatóanyagok kémiai és farmakológiai vizsgálatával azonban eddig még nem foglalkoztak. A főzetek hatásával érdemben foglalkozó kisszámú közlemény nagymértékben eltérő információkat tartalmaz. A primitív népek körében a menstruáció megindításának, illetve a terhesség megszakításának viszonylag elterjedt módja az, hogy a menstruációs periódus kimaradásakor (azaz feltételezett terhesség esetén) vagy a terhesség kezdeti szakaszában a Montanoa tomentosa vagy Montanoa floribunda leveleiből vizes forralással készített főzetet isszák. A főzet nyilvánvalóan igen sokféle anyagot tartalmaz, amelyek 10 15 20 25 30 számos képviselője káros hatású lehet, vagy jelenlétük a kívánt hatás fellépése szempontjából szükségtelen. Amint ismert, a természetes növényi anyagok összetétele általában rendkívül bonyolult. A növények nagy számban tartalmaznak kémiai és fizikai sajátságaik tekintetében rendkívül hasonló vagy nagymértékben eltérő komponenseket, amelyeket általában csak igen nagy nehézségek árán lehet elkülöníteni és azonosítani. A zoapatle (a Montanoa tomentosa vagy Montanoa floribunda helyi neve) növényben jelenlevő hatóanyagok elkülönítésére alkalmas eljárást eddig még nem ismertettek. A találmány tárgya tehát eljárás tisztított uteroevakuáns hatóanyagok elkülönítésére Montanoa tomentosa vagy Montanoa floribunda növényből, illetve e növények nyers extraktumaiból. A nyers extraktum előállítása során (ezt a műveletet a továbbiakban „A" módszer-nek nevezzük) a hatóanyagot vizes extrakcióval különítjük el, ezt a vizes extrakciós lépést minden esetben szerves oldószeres extrakció előzi meg vagy követi. Eljárhatunk tehát például úgy, hogy a) a növény leveleit vizes extrakciónak vetjük alá, majd a vizes fázist szerves oldószerrel extraháljuk, vagy b) a növény leveleit szerves oldószerrel extraháljuk, és a kapott szerves oldatot vizes extrakciónak vetjük alá. 170481