170454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamino-oxazolok előállítására
31 170454 32 207. példa Az alábbi komponensekből 0,5% hatóanyagtartalmú, helyileg felhasználható balzsamot készítünk: hatóanyag Cetomacrogol 1000 ketosztearilalkohol folyékony paraffin butilezett hidroxianizol (B. P. minőségű) desztillált víz q.s. ad 210. példa Az alábbi komponensekből tablettákat készítünk: Egy tabletta összetétele: 0,5 g 2,8 g hatóanyag 10,00 mg ll,2g mikrokristályos cellulóz 250,00 mg 8,0 g karboximetilezett keményítő 10 nátriumsója 25,00 mg 0,2 g magnéziumsztearát butilezett hidroxianizol 3,00 mg 100,0 g (B. P. minőségű) 0,002 mg A hatóanyag és a hidroxianizol keverékét a folyékony paraffinban szuszpendáljuk, majd bekeverjük a ketosztearilalkoholt, és a keveréket 70 C°-ra melegítjük. Eközben a rendszert állandóan keverjük. A Cetomacrogol 1000-t 60 g 70 C°-os vízben oldjuk, majd keverés közben a vizes oldatba öntjük a paraffinos elegyet, és a rendszert lehűlésig keverjük. Ezután a balzsam súlyát vízzel 100 g-ra egészítjük ki, majd a balzsamot rozsdamentes acélból készült kolloid malomban homogenizáljuk. 208. példa Az alábbi komponensekből 25 mg, illetve 50 mg hatóanyagot tartalmazó kúpokat készítünk: 15 hatóanyag Henkel kúp-alapanyag 2,5 g 97,5 g 209. példa Az alábbi komponensekből aeroszolos készítményt állítunk elő: hatóanyag propilénglikol diklór-tetrafluor-etán diklór-difluor-metán 10,00 mg/ml 10,00 mg/ml 562,50 mg/ml 829,50 mg/ml A hatóanyagot a propilénglikollal elegyítjük, az elegyet a diklór-tetrafluor-etánhoz adjuk, majd az elegyet — 15C° és —20 C° közötti hőmérsékletre hűtve töltőberendezésbe mérjük be. Ugyanekkor egy másik töltőberendezésbe bemérjük a diklór-difluor-metánt és a diklór-tetrafluor-etán maradékát. Rozsdamentes acél-tartályba a második töltőberendezésből meghatározott mennyiségű propellenst, majd az első töltőberendezésből meghatározott mennyiségű hatóanyagtartalmú elegyet mérünk be, és a tartályt szeleppel lezárjuk. A szelepet adagolószerkezettel láthatjuk el, az adagolószerkezetet például úgy méretezhetjük, hogy egy adag körülbelül 0,15 mg hatóanyag kibocsátásának feleljen meg. A hidroxianizolt a hatóanyagban oldjuk, és az oldatot a mikrokristályos cellulózon adszorbeáltatjuk. A szilárd anyagot összekeverjük a karboximetilezett keményítő nátriumsójával, majd beke-20 verjük a magnéziumsztearátot. Végül az elegyet tablettákká préseljük. A 202—210. példákban ismertetett készítmények az említett hatóanyagon kívül, illetve az említett 25 hatóanyag helyett más (I), illetve (II) általános képletű vegyületeket is tartalmazhatnak. Amennyiben a hatóanyag szilárd, a gyártástechnológiát ennek megfelelően módosítjuk. A hatóanyagot a lehető legkisebb hőbefektetéssel megolvasztott kúp-alapanyaggal elegyítjük, majd az elegyet 1 g-os vagy 2 g-os kúpformába te 30 35 40 45 50 55 60 65 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű acilamino-oxazolok előállítására - ahol Ar az acilamino-csoporthoz a 2-es, 4-es, vagy 5-ös helyzetű szénatomon keresztül kapcsolódó, adott esetben formil-, karboxil-, 1-4 szénatomos hidroxilalkil-, 1-4 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, 3—6 szénatomos alkanoilalkil- vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoporttal helyettesített oxazolil-csoportot jelent, R1 jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos alkenil-, 3—6 szénatomos alkinil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, 2—6 szénatomos alkoxialkil-, 2—6 szénatomos karboxialkil-, 1-6 szénatomos halogénalkil-, (1—4 szénatomos)alkoxikarbonil-(l—4 szénatomos)alkil-, adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, 1—4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-(2—4 szénatomos)-alkenil-csoport, R2 jelentése 1-8 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos halogénalkil-, 2-4 szénatomos alkenil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, adott 16
