170454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamino-oxazolok előállítására
33 170454 34 esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, nitro- 1—4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-, adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, \-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil(l—4 szénatomos)alkil- vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-(2—4 szénatomos)alkenil-csoport, vagy R1 és R 2 együtt 5—7 szénatomos laktám-gyűrűt képez, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet - ahol Ar és R 1 jelentése a fenti — acilezünk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol Ar jelentése a fenti és R1 és R 2 együtt 5-7 szénatomos laktám-gyűrűt képez, valamely Ar-NH2 általános képletű vegyületet — ahol Ar jelentése a fenti — valamely w-halogén-acilhalogeniddel reagáltatunk, majd a kapott co-haloacilamino-oxazol-vegyületet ciklizáljuk, vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületet - ahol Ar és R : jelentése a fenti — alkilezünk, és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet előnyösen oxidációval, illetve elszappanosítással más (I) általános képletű vegyületté alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. december 17.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (II) általános képletű acilamino-oxazol-vegyülétek előállítására — ahol trifluormetil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy adott esetben szubsztituált fenil-(3-4 5 szénatomos)-alkenil-csoport, vagy R1 és R 2 együtt 5 vagy 6 szénatomos laktám-gyíj. rűt képez, és 10 R3 és R 4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos hidroxialkil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, 3—6 szénatomos alkanoiloxialkil- vagy adott esetben halogénatommal vagy tri-15 fluormetil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy 20 R1 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkoxialkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-(l-4 szénátomos)-alkir- vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-(2-4 szénatomos)-alkenil-csoport, R2 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos halogénalkil-, 3-4 szénatomos alkenil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, 1—4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-, adott esetben halogénatommal vagy a) valamely (IX) általános képletű vegyületet — ahol 25 R'. R3 és R 4 jelentése a fenti — acilezünk, vagy b) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 és R 4 jelentése a fenti, és R1 és R 2 együtt 5 vagy 6 szénatomos laktám-30 -gyűrűt képez, valamely (X) általános képletű vegyületet - ahol R3 és R 4 jelentése a fenti - egy co-halogén-acilhalogeniddel reagáltatunk, és a kapott co-halogén-acilamino-oxazol-vegyületet ciklizáljuk, vagy 35 c) valamely (XI) általános képletű vegyületet -ahol R2, R 3 és R 4 jelentése.a fenti- alkilezünk, és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bár-40 melyikével kapott (II) általános képletű vegyületeket előnyösen oxidációval, illetve elszappanosítással más (II) általános képletű vegyületekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 17.) . 45 3. A 2. igénypont a) vagy c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(N-butil-izobutiramido)-4-metil-oxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-butilamino-4-metil-oxazolt acilezünk vagy 2-izobutiramido-4-metil-oxazolt alkilezünk. (Elsőbb-50 sége: 1973. december 17). 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 55 vegyületet - ahol Ar, R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott - szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. decem-60 ber 17.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 65 vegyületet -ahol R1 , R 2 , R 3 és R 4 jelentése a 17
