170427. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzil-pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. IX. 11. Svájci elsőbbsége: 1973. IX. 12.(13057/73) Közzététel napja: 1977.1. 28. Megjelent: 1978. II. 28. (HO-1718) 170427 Nemzetközi osztályozás: C07D 239/48, 403/10 A i „r Feltalálók: dr. Kompis Ivan vegyész, Oberwil, dr. Rey-Bellet Gerald vegyész, Basel, dr. Zanetti Guido vegyész, Füllinsdorf, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche-et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás új benzil-pirimidin-származékok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű új benzil-pirimidin-származékok és sóik előállítására vonatkozik (mely képletben R1 és R 2 jelentése egymástól függetlenül 1 -3 szén- 5 atomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, 2-3 szénatomos alkenil- vagy 2-3 szénatomos alkeniloxi-csoport, Z jelentése amino-, pirrolo-, pirrolidino-, -NHR4 , -N(R 4 ) 2 , -NHR 5 , -N(R 4 R 5 ), 10 -NR4 C00R 4 , " -NHCOOR 4 , -N 3 , -N=N-N(R4 ) 2 vagy -N(N0)R 4 csoport, ahol R4 R5 15 jelentése 1-3 szénatomos alkil-csoport, jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-csoport, jelentése a gyűrű egyik nitrogénatomjához kapcsolódó oxigénatom, jelentése 0 vagy 1). 20 Az 1-3 és 2-3 szénatomos jelzők 1-3, illetve 2-3 szénatomos alkil- vagy alkoxi-, illetve alkenilvagy alkeniloxi-csoportokat jelölnek, melyek egyenes- vagy elágazóláncúak lehetnek (pl. metil-, etil-, 25 propil-, izopropil-, metoxi-, etoxi-, propoxi- vagy izopropoxi-csoport, virul-, allil-, viniloxi- vagy alliloxi-csoport). Az 1-4 szénatomos alkanoil-csoport pl. formil-, acetil-, propionil- vagy butiril- vagy etoxiacetil-csoport lehet. 30 Előnyösek azok az (I) általános képletű vegyület tek, melyekben R1 és R 2 jelentése 1-3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi-, 2-3 szénatomos alkenil- vagy 2-3 szénatomos alkeniloxi-csoport, Z jelentése amino-, pirrolo-, pirrolidino-, -NHR4, ^N(R 4 ) -NHR 5 , -N(R 4 R 5 ), -NR4 COOR 4 , -NHCOOR 4 csoport, R 4 jelentése 1-3 szénatomos alkil-csoport, R5 jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil- vagy 2-3 Szénatomos alkenil-csoport. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben Z jelentése amino-, NHR4, -N(R 4 ) 2 , -NHR 5 , -NR 4 COOR 4 , -NHCOOR4 vagy -N 3 csoport és R 1 , R 2 , R 4 és R5 jelentése a korábbiakban megadott. Amennyiben R1 és R 2 jelentése 1-3 szénatomos alkoxi-csoport, előnyösen metoxi- vagy etoxi-csoportot képvisel. Előnyösek továbbá azok a vegyületek, melyekben Z jelentése amino-csoport és n=0. A találmányunk szerinti eljárással az (I) általános képletű vegyületeket és sóikat oly módon állíthatjuk elő, hogy a) Z helyén amino-, pirrolo-, pirrolidino-, -NHR4, -N(R 4 ) 2 , -NHR 5 , -N(R 4 R 5 ), -NR4 COOR 4 vagy -NHCOOR 4 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent 170427
