170425. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus vegyületek előállítására

19 170425 20 A hatóanyagot, laktózt, kukoricakeményítőt és az előzselatinált kukoricakeményítőt bensőségesen összekeverjük. A keveréket megőröljük, majd vízzel sűrű pasztává nedvesítjük. A nedves masszát szitán átpréseljük, a nedves granulátumot 45 C°-on szárítjuk. A szárított granulátumot a kalciumsztearáttal bensőségesen összekeverjük. A granulátumot 200 mg súlyú és kb. 8 mm átmérőjű tablettákká préseljük. 12. példa Tabletták előállítása N,N-dimetil-3-[8-(metiltio)-dibenzo [b,f]tiepin-1O-ilJ-2--propinilamin-maleát Laktóz Kukoricakeményítő Zselatinált kukoricakeményítő Kalciumsztearát 10 15 14. példa Kapszulák előállítása N,N-dimetil-3-[8-(metiltio)-dibenzo[b,f]tiepin-10-il]-2--propinilamin 25,5 g Laktóz 159,5 g Kukoricakeményítő 30,0 g Talkum 5,0 g 220,0 g 14,5 g A hatóanyagot, a laktózt és a kukoricakeményítőt bensőségesen összekeverjük és megőröljük. A keveréket a talkummal alaposan összekeverjük és 20 kemény zselatin-kapszulákba töltjük. 124,5 g 15. példa 50,0 g 25 Parenterális készítmények előállítása 8,0 g N,N-dimetil-3-[8-(metiltio)- 1 ml-es ampullánként 3,0 g -dibenzo[b,f]tiepin-30 .10-il]-2-propinilamin 10,20 mg 200,0 g (2% felesleg) A hatóanyagot, laktózt, kukoricakeményítőt és zselatinált kukoricakeményítőt bensőségesen összekeverjük. A keveréket megőröljük, majd vízzel sűrű pasztává nedvesítjük. A nedves masszát szitán átpréseljük, a nedves granulátumot 45 C°-on szárítjuk, a kalciumsztearáttal alaposan összekeverjük. A granulátumot 200 mg súlyú és kb. 8 mm átmérőjű tablettákká préseljük. Injekciós célokra alkalmas metánszulfonsav 35 2,22 mg Injekciós célokra alkalmas glükóz 40,0 mg Injekciós célokra 40 alkalmas víz q.s. ad lml 13. példa Kapszulák előállítása N,N-dimetil-3-[8-(metiltio> -dibenzo[b ,f]tiepin-10-il]-2--propinilamin-maleát Laktóz Kukoricakeményítő Talkum 45 Üvegedényben szobahőmérsékleten keverés közben 8000 ml injekciós célokra alkalmas vízben egymás után az alábbi komponenseket oldjuk fel: 29,0 g 156,0 g 30,0 g 5,0 g 22,2 g injekciós célokra alkalmas metánszulfonsav, 102 g hatóanyag és 400 g glükóz. Ezután injekciós célokra alkalmas vízzel 10 000ml-re töltjük fel. Az oldatot sterilen szűrjük, színtelen •s

° ampullákba töltjük, nitrogén-atmoszféra alá helyezzük és lezárjuk vagy színtelen ampullákba töltjük, nitrogén-atmoszféra alá helyezzük, lezárjuk és 30 percen át gőzben sterilezzük vagy 120 C°-on autoklávozzuk. 55 A 9—15. példáknál hatóanyagként természetesen bármely (I) általános képletű vegyületet is felhasználhatunk, pl. az alábbi vegyületeket: A hatóanyagot, laktózt és a kukoricakeményítőt bensőségesen összekeverjük és megőröljük. A keveréket a talkummal bensőségesen összekeverjük és kemény zselatinkapszulákba töltjük. 220,0 g 60 N,N-dimetü-3-(8-klór-dibenzo[b,f]tiepin-10-il)-2-propinilamin, illetve maleátja, vagy metánszulfonátja, N,N-dimetil-3-[8-klór-3-(metoxi)-dibenzo[b,f]tiepin-10-il]-2-propinilamin, 65 illetve metánszulfonátja. 10