170425. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus vegyületek előállítására
21 170425 22 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű triciklikus vegyületek, az R4 és Rs helyén hidrogénatomtól eltérő csoportokat tartalmazó (I) általános képletű vegyületek N-oxidjainak és a fenti vegyületek savaddíciós sóinak előállítására (mely képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom, Rí és R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagy R 2 és R 3 együtt további kötést képeznek, R4 és R s jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, (hidroxi)-kis szénatomszámú alkil-, alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport vagy együtt adott esetben oxigénatomot, kénatomot vagy további nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú telített heterociklust képeznek, mely adott esetben kis szénatomszámú alkil-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil- vagy alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-helyettesítőt hordozhat, R6 jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, di-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfamoil-, hidroxil-csoport, halogénatom, trifluormetil-, nitro-, amino- vagy d i-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoport, R7 és R 8 jelentése hidrogénatom vagy az R 6 értelmezésénél felsorolt bármely helyettesítő) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3 és X jelentése a fent megadott, R'6) R' 7 és R' 8 jelentése R 6 , R 7 , illetve R8 jelentésével azonos, mimellett a jelenlevő hidroxil-csoportok védettek lehetnek) formaldehiddel és valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (ahol R4 és R s a fenti jelentésű), vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3 és X jelentése az előzőkben megadott, Y jelentése kilépő-csoport, előnyösen halogénatom, kis szénatomszámú alkilszulfoniloxi- vagy adott esetben alkilhelyettesített fenilszulfoniloxi-csoport és Rs6 , R' 7 és R 8 .jelentése az R6 , R 7 és R 8 értelmezésénél megadott, mimellett a jelenlevő hidroxil-csoportok védettek lehetnek) valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R4 és R 5 jelentése az előzőkben megadott), vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R2 és R 3 együtt további kötést képeznek, valamely (V) általános képletű vegyületet dehidratálunk (mely képletben Rí, R4, R5 és X jelentése a korábbiakban megadott, R'6, R'7 és R' 8 jelentése az R 6 , R 7 és R 8 értelmezésénél megadott, mimellett a jelenlevő hidroxil-csoportok védettek lehetnek), vagy d) R4 helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkü-csoportot és Rs helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (VI) 5 általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2 , R 3 és X jelentése a korábbiakban megadott^ R'4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport és R'6 , R' 7 és R' 8 jelentése az R6 , R 7 , illetve R 8 jelentésével azonos, mimellett a 10 jelenlevő hidroxil-csoportok védve lehetnek) alkilezünk, vagy e) R4 és R 5 helyén hidrogénatomtól eltérő csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek N-oxidjainak előállítása esetén, valamely (VII) 15 általános képletű vegyületet (ahol R,, R2 , R 3 és X jelentése a korábbiakban megadott, R"4 és R" s jelentése R4 és Rs jelentésével azonos, kivéve hidrogénatom, R'6 R' 7 és R' 8 jelentése az R 6 , R7 , illetve R 8 jelentésével azonos, mimellett a 20 jelenlevő hidroxil-csoportok védve lehetnek) oxidálunk, vagy f) R4 helyén hidrogénatomot és R 5 helyén alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása 25 esetén, valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rl5 R 2 , R 3 és X jelentése a korábbiakban megadott, R'''5 jelentése hidroxialkil-csoport és R'6) R' 7 és R' 8 jelentése R 6 , R 7 , illetve R8 jelentésével azonos, mimellett a jelenlevő 30 hidroxil-csoportok védve lehetnek) alkanoilezünk, vagy g) egy (I) általános képletű bázist vagy N-oxidját megfelelő savaddíciós sójává alakítjuk, majd az a) — f) eljárás-változatok során előállított 35 vegyületekben R'6 , R' 7 vagy R' 8 helyén adott esetben jelenlevő védett hidroxil-csoportot önmagában ismert módon hidroxil-csoporttá alakítjuk. (Elsőbbség: 1974. június 7.) 40 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) általános képletű vegyületet vagy (I) általános képletű vegyület N-oxidját alkalmazzuk, melyben R6, illetve R' 6 45 jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, di-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfamoil-csoport, halogénatom, trifluormetil-, nitro-, amino- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoport, R7 és R 8 , il-50 letve R'7 és R' 8 jelentése hidrogénatom vagy az R6 értelmezésénél felsorolt bármely helyettesítő. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja RÍ helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) 55 általános képletű vegyületek, (ahol a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott) N-oxidjaik és savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1973. jú-60 nius8.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, R2 és R 3 helyén további kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek, (ahol a 65 többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban 11
