170425. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ijr^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. VI. 07. Svájci elsőbbsége: 1973. VI. 08. (8354/73) Közzététel napja: 1977.1. 28. Megjelent: 1978. II. 28. (HO-1676) 170425 Nemzetközi osztályozás: C07D 313/14, 337/14, 407/06, 409/06, 413/06, 417/06 C""'* SCI Feltalálók: dr. Kyburz Emilio vegyész, Reinach, Svájc, dr. Kaplan Jean-Pierre vegyész, Le Plessis Robinson, Franciaország Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás triciklikus vegyületek előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű új triciklikus vegyületek, az R4 és R s helyén hidrogénatomtól eltérő csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek N-oxidjai és az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sói előállítására vonatkozik 5 (mely képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom, R! és R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, 10 R3 jelentése hidrogénatom, vagy R 2 és R 3 együtt további kötést képeznek, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, (hidroxi)-kis szénatomszámú alkil-, alkanoiloxi-(kis szénatom- 15 számú)-alkil-csoport vagy együtt adott esetben oxigénatomot, kénatomot vagy további nitrogénatomot tartalmazó 5-vagy 6-tagú telített heterociklust képeznek, mely adott esetben kis szénatom- 20 számú alkil-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil- vagy alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-helyettesítőt hordozhat, R6 jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatom- 25 számú alkiltio-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, di-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfamoil-, hidroxil-csoport, halogénatom, trifluormetil-, nitro-, amino- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkü-amino-csoport, 30 R7 és R 8 jelentése hidrogénatom vagy az R 6 értelmezésénél felsorolt bármely helyettesítő). A leírásban használt „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen (önmagában vagy kombinációkban pl. kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-csoport stb.) egyenes- vagy elágazóláncú, előnyösen legfeljebb 7 szénatomos szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, izopropil-, n-hexil-csoport stb.). Az „alkanoiloxi-csoportok" legfeljebb 18, előnyösen legfeljebb 10 szénatomosak lehetnek (pl. acetoxi-, pivaloiloxi-, pentanoiloxi-, hexanoiloxi-, heptanoiloxi-, oktanoiloxi-, nonanoiloxi-, dekanoiloxi-, tetradekanoiloxi-, hexadekanoiloxi-, oktadekanoiloxi-csoport stb.). A heterociklus 5- vagy 6-tagú lehet és egy vagy két nitrogénatomot, vagy egy nitrogénatomot és egy oxigén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklusokból származtatható le (pl. pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, tiomorfolino-, metil-piperidino-csoport stb.). A heterociklushoz adott esetben kapcsolódó kis szénatomszámú alkil-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-, illetve alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport előnyösen a piperazin-gyűrű nitrogénatomjához kapcsolódhat. E csoportok példáiként a következőket említjük meg: N-metil-piperazino-, N-hidroxietil-piperazüio-, N-hidroxipropil-piperazino-, N-heptanoiloxi-propil-piperazino-csoport stb. A „halogénatom" kifejezés mind a négy halogénatomot - azaz fluor-, klór-, bróm- és jódatomot - felöleli és előnyösen klóratom lehet. 170425
