170378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-[l-(-)-gamma-amino-alfa-hidroxibutiril]-kanamicin a előállítására

5 170378 6 Organizmusok Kanamicin A IV képletű vegyületek (6-8198) (BB-K8) 50. Staphylococcus aureus A-9537 2 1 51. Staphylococcus aureus A-20610 >125 2 52. Staphylococcus aureus A-20 240 >125 8 53. Staphylococcus aureus A-15 197 1 2 Müeller- Hintón táptalaj + 4% birkavér 54. Streptomyces faecalis A-! 3854 63 63 55. Streptomyces faecalis A—! 9575 125 >125 56. Streptomyces pyrogenes A-20 200 32,16 32 57. Streptomyces pyrogenes A-9604 125 125 58. Streptomyces pyrogenes A-15 040 125 125 59. Streptomyces pyrogenes A-20 065 125 125 60. Diplococcus pneumoniae A-9585 63,32 63 61. Diplococcus pneumoniae A-20 159 125 >125 II. táblázat (MIC mg/ml) Organizmus Kanamicin A (6-8196) IV k épletű vegyület (BB-K8) 1. D. pneumoniae ± 5% szérum A-0585 63 63 2. Str. pyrogenes ± 5% szérum A-9604 125 125 3. Staphylococcus aureus Smith ' A-9537 0,5 0,5 4. Staph, aureus A-9497 0,5 0,5 5. Staph, aureus A-20 239 125 4 6. Staph, aureus A-202 440 125 4 7. Enter, cloacae A -0656 2 2 8. Enter, species A-20 364 125 2 9. K. pneumoniae A—9867 2 4 10. E. coli K-12 ML 1410 A-20 361 2 4 11. E. coli K-12 ML 1630 A-20 363 125 2 12. E. coli K-12 A-9632 2 1 13. E.coli K-12 A-20 664 32 8 14. E.coli K-12 A-20 665 125 8 15. Pr. mirabilis A-9900 2 16 16. Pr. morganii A-15 153 4 16 17. Pr. vulgaris 1 2 18. Ps. aeruginosa A-20 227 4 1 19. Ps. species A-20 499 63 4 20. Ps. aeruginosa A-20 653 125 4 21. Ps. species A-20 621 .125 125 22. Ser. marcescens A-20 019 2 4 23. Ser, marcescens A-20 141 16 16 Az előbbi MIC adatok azt mutatják, hogy a IV A IV képletű vegyület és a kanamicin A egyaránt képletű vegyület (BB-K8) aktivitás szempontjából 60 hatékonyak egerek fertőzései esetében, amelyeket kamegelőzi a kanamicin A-t, különösen a kanamicin namicin A érzékeny E. coli A-I 5119 és Staph. A-val szemben rezisztens organizmusok esetén. aureus A—9537 törzsek okoztak. Habár a Staph, a-A MIC adatok jól megfelelnek az in vivo eredmé- ureus A-9537 törzsekre vonatkozó CDso értékek nyéknek is mindhárom 3. táblázat szerinti organizmus (gyógyító hatású dózis halálosan megfertőzött egerek esetében. 65 50%-ra) azt mutatják, hogy a IV képletű vegyület va-3