170185. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3- (szubsztituált) -metil-7- acilamido- 7-metoxi- cef- 3-em-4-karbonsav származékok előállítására

170185 25 26 létű vegyület előállítás esetén valamely X helyén hidrogénatomot vagy karbamoil-oxi-csoportot tartal-35 mázó (I) általános képletű vegyületet halogénezőszerrel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet, ahol m = 0, oxidáljuk, vagy a kapott vegyületet, ahol m = 1, redukáljuk, kívánt esetben a szintézis tetszőleges lépése előtt vagy után a A2-ve-40 gyületeket A3

-vegyületekké, illetve a A

3

-vegyületeket A2

-vegyületekké izomerizáljuk, és kívánt esetben az R2

helyén álló védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. VII. 13.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 45 módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, R2

hidroxil-védőcsoportot, előnyösen benzil-, benz-hidril- vagy trihalogén-(rövidszénláncú)- alku-csoportot jelent, m értéke 0, X jelentése halogén-50 atom, azidocsoport, hidroxi-fenil-csoport vagy l-(rövidszénláncú)-alkoxi-karbonil-2-oxo-(rövidszérdáncú>alkilcsoport, és a kettős kötés a 2-helyzetben helyezkedik el, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R és R1 és R

3 55 jelentése az 1. igénypontban, R2

jelentése a 2. igénypontban megadott, m = 0, - HX általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol X jelentése a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1971. VII. 14.) 60 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, R1, R

2

és m jelentése a 2. igénypontban megadott, és X azido-, hidroxi-fenil- vagy l-(rövidszénláncú)-alkoxi-karbonil-2-oxo-(rövidszénláncú)- al-65 kilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely 13 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R oj-tienil-(rövidszénláncú)-alkil-karbonil-csoportot, oamino- o>karboxil-(rövidszénláncú)-alkil-karbonil-, cj-karboxil- co-trihalogén-(rövidszénláncú)alkoxi-karbonil-amino-(rövidszénláncú)- alkilkarbonil- vagy okarboxil-c<;-(rövidszénláncú)a lk o x i- karbonil-amino-(rövidszénláncú)-alkil-karbonil-csoportot jelent vagy a három utóbbi csoport R2

-vel képezett észterét jelenti, R2

hidrogénatomot vagy hidroxil-védőcsoportot, előnyösen benzil, benzhidril- vagy trihalogén-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent, R1

hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelent, X halogénatomot, hidrogénatomot, rövidszénláncú alkoxi-, ciano-, azido-, hidroxi-fenil-, l-(rövidszénláncú)-alkoxi-karbonil-2-oxo-(rövidszénláncú)- alku-, hidroxil-, benzoil-oxi-, rövidszénláncú alkanoil-oxi-, karbamoil-oxi, N-piperidino-tiokarboniltio- vagy N-piridil-csoportot jelent, m értéke 0 vagy 1, és a szaggatott vonal azt jelenti, hogy a kettős kötés a 2- vagy 3-helyzetben helyezkedik el-, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R, R1, R

2

és m jelentése a fenti és R3

jelentése metil- vagy aminocsoport - M(X)

Z általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol M hidrogénatomot vagy a periódusos rendszer la, Ib vagy IIa csoportjába tartozó fématomot jelent, és z az M atom vegyértéke és X jelentése a fenti —, vagy X helyén halogénatomot tartalmazó (I) általános kép-