170185. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3- (szubsztituált) -metil-7- acilamido- 7-metoxi- cef- 3-em-4-karbonsav származékok előállítására
170185 27 28 (II) általános képletű vegyületet - ahol R 1, R 2 , R 3 és m jelentése a 2. igénypontban megadott — HX általános képletű vegyülettel - ahol X jelentése a 3. igénypontban megadott — reagáltatunk, nukleofob sav vagy protonhiánnyal rendelkező sav jelenlétében. (Elsőbbsége: 1971. VII. 14.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nukleofob savként perklórsavat, benzolszulfonsavat, kénsavat, foszforsavat, polifoszforsavat, protonhiánnyal rendelkező savként bór-trifluoridot, bór-trikloridot vagy alumínium-kloridot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. VII. 14.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 3-bróm-metil-7-metoxi-7-(2-tienil- acetamiáóyA2 -cefem-4-karbonsav-benzhidril-észterének előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-karbamoil-oximetil-7-metoxi-7-(2-tienil-acetamido)-A2 - cefem4-karbonsav benzhidril-észterét hidrogén-bromiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. VII. 14.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7/3-(D-5-triklór-etoxi-karbonil-amino- 5-karboxi-valeramido)-3-(bórm-metü)-7-metoxi-A2 -cefem-4-karbonsav-dibenzhidril észterének előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7j3-(D-5-triklór-etoxi-karbonil- amino-5-karboxi-vderamido)-3-(karbamoÜ-oxi-rnetir)-7-metoxi-A2 -cefem-4-karbonsav- dibenzhidril-észterét hidrogén-bromiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. VII. 14.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 3-bróm-metil-7-(2-tienil-acetamido)- A2 -cefem-4-karbonsav-benzil-észterének előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-acetoxi-rnetil-7-(2-tienil-acetamido)-A2 -cefem-4-karbonsav-benzil-észterét hidrogénbromiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. VII. 14.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7ß-(D-5-triklor-etoxi-karbonil-amino-5- karboxi- valeramido)-3-(4-hidroxi-benzil)-7-metoxi-A2 -cefem-4-karbonsav-dibenzhidril- észterének előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7j3-(D-5-triklór-etoxi-karbonü-amino-5- karboxi-valeramido)-3-karbamoil-oxi-metil-7-metoxi-A2 -cefem-4-karbonsav- dibenzhidril-észterét perklórsav jelenlétében fenollal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. VII. 14.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7j3-(D-5-triklór-etoxi-karbonil-amino-5- karboxi-valeramido)-3-(2-etoxi-karbonil-3-oxo-butil)-7-metoxi-A2 -cefem-4- karbonsav-dibenzhidril-észterének előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7j3-(D-5-triklór-etoxi-karbonil-amino-5-karboxi-valeramido)-3-karbamoil-oxi-metil-7- metoxi-A 2 -cefem-4-karb onsavdibenzhidril-észterét bór-triklorid jelenlétében acetecetsavas etilészterrel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. VII. 14.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 3-azidometil-7-metoxi-7-(2-tienil-acetamido)A2 -cefem-4-karbonsav-benzhidril-észterének előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-karbamoil-oxi-metil-7-metoxi-7-(2-tienil-acetamido)-A2 -cefem-4-karbonsav- benzhidril-észterét perklórsav jelenlétében hidrogénaziddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. VII. 14.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, R1 jelentése metoxicsoport, R 2 jelentése hidroxilvédőcsoport, előnyösen benzil-, benzhidril- vagy trihalogén-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, m értéke 1, és X jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet 5 — ahol R és X jelentése az 1. igénypontban, R1 és R2 jelentése all. igénypontban megadott, és m értéke 0 - oxidálószerrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. XI. 22.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként valamely persavat, persav-sót vagy hidorgén-peroxidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. XI. 22.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként m-klór-15 perbenzoesavat, perjódsavat, perftálsavat, perecetsavat, perbenzoesavat, trifluor-perecetsavat, perhangyasavat, nátrium-perjodátot vagy hidrogén-peroxidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. XI. 22.) 14. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási . 20 módja a 7-metoxi-3-metil-7-(2-tienil-acetamido)- A2 cefem-4-karbonsav- 1-oxid-benzhidril-észterének előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-metoxi-3-metil-7-(2-tienil-acetamido)-A2 -cefem-4- karbonsav-benzhidril-észterét valamely persawal, persav sójával vagy 25 hidrogén-peroxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. XI. 22.) 15. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7-metoxi-3-(N-piridil-metil)-7-(2-tienil- acetamid o)-A 2 -cefem-4-karbonsav-1 -oxid-(bromid)-benz-30 hidril-észterének előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-metoxi-3-(N-piridil)-metil-7-(2-tienil-acetamido)A2 -cefem-4-karbonsav-(bromid)-benzhidril-észterét valamely persawal, persav sójával vagy hidrogén-peroxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. XI. 22.) 35 16. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 3-karbamoil-oxi-metil-7-metoxi-7-(2- tienilacetamido)-A2 -cefem-4-karbonsav-l-oxid-benzhidrilészterének előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-karbamoil-oxi-metil-7-metoxi-7-(2-tienil-acetami-40 do)-A2- cefem-4-karbonsav-benzhidril-észterét valamely persawal, persav sójával vagy hidrogén-peroxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. XI. 22.) 17. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7j3-(D-5-triklór-etoxi-karborul-amino-5- karb-45 oxi - valeramido) - 3 - (p >-hidroxi-benzii)-7-metoxi-A2 -cefem-4-karbonsav-l-oxid-dibenzhidril- észterének előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7/?-(D-5-triklór-etoxi-karbonil-amino-5- karboxi-valeramido)-3-(p-hidroxi-benzil)-7-metoxi-A2 -cefem-4-karbonsav- dibenz-50 hidril-észtert valamely persawal, persav sójával vagy hidrogén-peroxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. XI. 22.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás; foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítá-55 sara, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, Rj jelentése metoxicsoport, R2 jelentése hidroxilvédőcsoport, előnyösen benzil-, benzhidril- vagy trihalogén-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, X jelentése rövidszénláncú alkoxi-, ciano-, hidroxil-, benzoil-oxi, 60 rövidszénláncú alkanoil-oxi-, karbamoil-oxi-, N-piperidino-tiokarboniltio- vagy N-piridil-csoport, és m és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R, m és a szaggatott vonal 65 jelentése az 1. igénypontban és R2 valamint R] '*' 14
