170176. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3,5- dimetil-benzoesav- származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG -#r^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. VII. 24. (MA-2593) Közzététel napja: 1976. XI. 27. Megjelent: 1978. III. 31. 170176 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 69/78 C 07 C 103/76 C 07 C 153/01 C 07 D 295/08 Feltalálók: ROLDÁN Cristobal Martinez, vegyész, BRANA Miguel Fernandez, vegyészmérnök, BERLANGA Jósé Maria Castellano, vegyész, Madrid, Spanyolország Tulajdonos: Laboratories Made, S.A., Madrid, Spanyolország Eljárás új 3,5-dimetil-benzoesav-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 3,5-dimetil-benzoesav-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol X oxigénatomot, kénatomot vagy NH csoportotjelent, és Y jelentése egy a) általános képletű csoport, ahol Rí és R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy R! és R2 összekapcsolódhatnak 5—6 tagú gyűrűvé, azzal a megkötéssel, hogy X = oxigénatom jelentése esetén Rí és R2 etilcsoporttól és együttesen N-pirrolidinilcsoporttól eltérő jelentésű, és X =>NH-csoport jelentése esetén Rj és R2 etilcsoporttól eltérő jelentésű —, oly módon, hogy a 3,5-dimetil-benzoesav valamely reakcióképes származékát, előnyösen halogenidjét vagy anhidridjét oldószer jelenlétében valamely (II) általános képletű etil-amin-származékkal - ahol Rí és R2 jelentése a fenti és R 3 jelentése hidroxil-, szulfhidril- vagy aminocsoport — reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű bázis savaddíciós sóját képezzük, vagy kívánt esetben a só formájában kapott (I) általános képletű vegyületből felszabadítjuk a bázist. A. J. Pharm. Pharmacol. 14, 253-254 (1962) ismerteti a 3,5-dimetil-benzoesav-2-dimetil-amino-etilésztert, amely kívül esik a találmány szerinti vegyületek oltalmi körén. A 2 317 219 számú német szövetségi köztársaság-10 15 béli közrebocsátási irat ismerteti a 3,5-benzoesav-2-(N-pirrolidinil)-etilésztert, amely ugyancsak kívül esik a találmány szerinti vegyületek oltalmi körén. A 2 335 079 számú német szövetségi köztársaságbeli szabadalmi leírás a jelen bejelentés német szövetségi köztársaságbeli megfelelője, amelyet 1974. szeptember 19-én tettek közzé, tehát a magyar bejelentés napja után. A 2 329 895 számú német szövetségi köztársaságbeli szabadalmi leírás csak hasonló vegyületekkel, nevezetesen 3,5-dimetil-benzamidokkal foglalkozik, amelyeknek teljesen más a hatásuk, mint a találmány szerinti vegyületeknek: 2 329 895 számú német szövetségi köztársaságbeli szabadalmi leírás szerinti vegyületek hatásuk szerint 20 a találmány szerinti vegyületek hatásuk szerint nyugtatók görcsoldók adrenolitikumok 25 gyulladásgátlók hipnotikumok nincs fekélyellenes 30 hatásuk nincsen nyugtató hatásuk nincsen görcsoldó hatásuk nincsen adrenolitikus hatásuk nincsen gyulladásgátló hatásuk nincsen hipnotikus hatásuk fekélyellenes hatásúak. 170176 1
