170016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aril- és aralkil-2-oxi- 3,3,3-trifluorpropionsavak és származékaik előállítására
170016 8 önmagukban ismert módszereivel állíthatunk elő. A készítmények kb. 50—500 mg (I) általános képletű vegyületet tartalmazhatnak. Az atherosclerosis kezelésére szolgáló készítmények adott esetben e betegség vagy azzal kapcsolatos állapotra kedvező hatást kifejtő egy vagy több további biológiailag aktív komponenst is tartalmazhatnak (pl. nikotinilalkohol, nikotinsav vagy sói, raubasine, E-vitamin, anioncserélő gyanták pl. cholestyramine colestipol vagy térhálós dextránok dialkilaminoalkil-származékai, kalcium- vagy magnéziumsók, metformin vagy phenformin. Az arthritis kezelésére szolgáló készítmények továbbá valamely gyulladásgátló vagy fájdalomcsillapító hatású szert (pl. aszpirint, paracetomolt, kodeint, chloroquint, fenilbutazont, D-penicillamint, indometacint, ibuprofent, ketoprofent vagy naproxent, gyulladásgátló szteroidot (pl. prednizolont) vagy ulcusellenes szert (pl. probenecidet) is tartalmazhatnak. Az (í) általános képletű vegyületek hatékonyságát az alábbi tesztekkel igazoljuk: 1. Atherosclerosis betegséggel kapcsolatos tényezők befolyásolása 5 a) Az (I) általános képletű fluorozott vegyületeknek legalább egy alábbi vérplazma komponens koncentrációjára kifejtett hatását' határozzuk meg: 10 a) Kolesztrin (C) b) Teljes észterezett zsírsav (T) c) Fibrinogen (F). 15 A teszt-vegyületet patkányoknak a takarmány súlyára vonatkoztatva 0,05% koncentrációban , 14 napon át adjuk be. Az adott vérplazma komponens koncentrációját meghatározzuk és a kontroll %-ában fejezzük ki. Pozitív kontrollként a 20 takarmány súlyára számítva 0,2% koncentrációban adagolt Clofibratot alkalmazunk. Az eredményeket az alábbi táblázatban foglaljuk össze: (I) általános képletű teszt-vegyület Verpia/nr.! komponens koncent-áeiója (koníioü '/•• -ában) Rl R2 Ar X c F (megj.: 1) CF3 4-(4-klór-fenil)-fenil CF3 2-metil-l-naftil-CF3 . 4-(4-kiór-fenil)-fenil' CF3 1-naftil•CF3 4-klór-l-naftil-CF3 2-naftil-CF3 6-klór-2-naftil-CF3 4-(4-klór-fenil)-fenil-CF3 4-(4-klór-fenil)-fenil-CF3 4-(4-klór-fenil)-fenil-CF3 4-(4-klór-fenil)-fenil-CF3 4-(4-klór-fenil)-fenil-CF3 4-(4-klór-fenil)-fenil-CHa -CH2 -CH2 -CH7 CH2 -CH2 -CH,-CH2 -CH2 -CH2 -CH2 -CH2 -CH2 -35 20 5* 80 71 48 54 75 73 58 76 91 64 59 75 96 97 80 101 65 47 87 "60 54 89 64 72 76 72 68 69 80 84
