170016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aril- és aralkil-2-oxi- 3,3,3-trifluorpropionsavak és származékaik előállítására

170016 10 (I) általános képletű teszt-vegyület Vérplazma komponens koncentrációja (kontroll %-ában) R1 R2 Ar -OMe -OMe -OMe -OH -OH -OMe -OH -OEt -OEt -OEt -OMe -OH -OH -OMe -NMe2 -OH -OH -OH -OH -OH -OH -Me 4-(4-klór-fenil)-fenil-CH2 64 -80 -Me 6-klór-2-naftil-CH2

-64 51 58 -Me 2-naftil-CH2

-53 68 89 -Me 4-(4-klór-fenil)-fenil-CH2

-54 -70 -Me 6-klór-2-naftil-CH2

-80 65 87 -Me 1-naftil-CH2

-90 75 94 (megj. :1) Me 1-naftil-CH2

-56 80 74 -CF3 4-(4-klór-fenil)-fenil-OCH2-93 73 -(megj. :2) -CF3 4-metoxi-fenil-88 70 --CF3 4-(fenil)-fenil-75 -(megj. :3) -CH3 4-klór-fenil-71 86 80 (megj. :3) -CH3 4-klór-fenil-47 87 -CH3 4-(4-klór-fenil)-fenil-42 65 68 (megj. :4) -H 4-(4-klór-fenil)-fenil-64 61 62 -H 4-(4-klór-fenil)-fenil-CH2

-76 67 77 (megj. :5). -CH3 4-(4-klór-fenil)-fenil-CH2

-63 60 -(megj. :6) -CH3 4-(4-klór-fenil)-fenil-CH2

-80 60 --CH3 6-metoxi-2-naftil-CH2

-56 63 --CH3 4-fenoxi-fenil' -75 63 87 (megj. :4) -CH3 4-(fenil)-fenil-CH2

-58 51 97 (megj. :3) -CH3 4-klór-fenil-CH2

-50 — 86 Clofibrat (Átlagértékek 0,2%-os dózisra) b) Az R1

helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeknek a humán albuminhoz kötött tiroxint kiszorító hatását oly mó- 60 don határozzuk meg, hogy a tiroxintartalmú albumin mintához ekvimoláris mennyiségű teszt-vegyületet adunk. A kísérlethez felhasznált humán albumint Fernandez, Sobel és Goldenberg (Clinical Chemistry 1966, 12, 194.) által leírt alap-eljárással 65 állítjuk elő (a táblázatban „F" betűvel jelöljük) vagy a Kabi A. B. stockholmi svéd cég által forgalombahozott terméket alkalmazzuk (a táblázatban „K" betűvel jelöljük). Pozitív kontrollként 2-(4--klór-fenoxi)-2-metil-propionsavat (CPIB) alkalmazunk. Az eredményeket az alábbi táblázatban foglaljuk össze: 5